头孢菌素抗生素是从头孢菌素的母核下氨基头孢烷酸接上不同侧链而制成的半合成高效抗生素，其特点有：①抗菌谱广；②引起的过敏反应比青霉素低，约为青霉素的1/4，特别是引起过敏性休克的病例比青霉素少，使用较为安全；③对酸及各种细菌产生的β内酰胺酶有较稳定的特点；④其机理类似青霉素，也能与细胞膜上的不同青霉素综合蛋白结合，且细菌对头孢菌素类与青霉素类之间有部分交叉耐药现象；⑤药物不良及应、毒副作用低。
头孢菌素类抗生素，根据其抗菌作用特点和临床应用不同，可分为三代头孢菌素。第一代头孢菌素主要用于耐药金葡菌所致的感染，对革兰阳性菌的抗菌作用最强。第二代头孢菌素多用以治疗大肠杆菌、克雷伯菌、肠杆菌、吲哚阳性变形杆菌等敏感菌所致的各种感染。二者都是尿路感染的常用药。第三代头孢菌素对革兰氏阴性杆菌的作用最强，且对肾脏基本无毒性，多用于治疗尿路感染重症以及危及生命的败血症。
头孢菌素类抗生素用药比较安全，偶可见过敏性休克、哮喘及速发型皮疹等，青霉素过敏者约有5%～10%对头孢菌素有交叉过敏反应。静脉给药可发生静脉炎。第一代的头孢噻吩、头孢噻啶和头孢氨苄大剂量时可出现肾毒性，这与近曲小管细胞损害有关。第三代头孢菌素偶见二重感染或肠球菌、绿脓杆菌和念珠菌的增殖现象，使用时要随时加以调整。头孢孟多、头孢哌酮高剂量使用时可出现低凝血酶原血症，需要加以注意。
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