去氧氟尿苷

　　【药物名称】去氧氟尿苷  doxifluridine

　　【药物别名】氟铁龙、脱氧氟尿苷  Furtulon

　　【分子式成分】化学名：5′-Deoxy-5-Fluorouridine，Doxifluridine。中文化学名：5’-脱氧-5-氟尿嘧啶核苷。本药的活性成分为去氧氟尿苷，简称5DFUR，为白色结晶粉末、无嗅，易溶于二甲基甲酰胺，较易溶于水或甲醇，较难溶于乙醇，极难溶于乙醚。融点约为191℃(分解)，分子式为：C₉H₁₁FN₂O₅，分子量为：246.20。

　　【制剂规格】胶囊：200mg

　　【药理毒理】本药可在肿瘤组织中选择性地被嘧啶核苷磷酸化酶转变为5-FU而发挥抗癌效果。

　　脱氧氟尿苷是5′-氟脲嘧啶（5-Fu）的衍生物，该药由在肿瘤组织显示高活性的嘧啶核苷磷酸化酶（PyNPase）转换成5-Fu而起作用，因而具有选择性的抗肿瘤效应，作为氟化嘧啶衍生物中的新型5-Fu前体，获得较好的疗效。一般认为癌细胞增殖旺盛，核酸合成的能力很强，嘧啶核苷磷酸化酶的活性也变得很高，脱氧氟尿苷在细胞内，特别是在肿瘤组织内，经嘧啶核苷磷酸化酶转化成氟脲嘧啶，通过抑制胸腺嘧啶核苷合成酶，干扰核酸和DNA的生物合成，从而抑制肿瘤生长。

　　【药 动 学】恶性肿瘤病人1次口服800mg时，迅速吸收，血清中脱氧氟尿苷的浓度1～2h后达到最高值，然后又迅速下降。此外，5-Fu的浓度也在1～2h后达最高峰；其浓度为脱氧氟尿苷的约1／10低值；对胃癌、大肠癌、乳腺癌、宫颈癌、膀肮癌病人每日给予脱氧氟尿苷1200mg，分3次，连续口服3～7d，测定肿瘤组织、周围正常组织及血液中的5-Fu浓度，结果肿瘤组织中5-Fu浓度高于周围正常组织及血液。对恶性肿瘤病人1次给药时，服药后12h为止尿中主要的排泄物是未转化体、5-Fu及其代谢物。

　　【适 应 证】胃癌、结肠、直肠癌、乳腺癌、宫颈癌、膀胱癌。

　　【不良反应】血液： 白血球、血小板减少，贫血，偶见全血减少。
　　肝脏： GOT、GPT、碱性磷酸酶、胆红素等上升。
　　肾脏： 血尿、蛋白尿、BUN上升。
　　消化系统： 腹部不适、腹泻或便秘、恶心、食欲不振、口渴、口角炎、舌炎、口腔炎、腹痛、胃痛、腹胀、偶有胃溃疡。
　　精神神经系统： 定向障碍、听觉障碍，偶有健忘、步行障碍、感觉障碍、锥体外系症状、麻痹、尿失禁等类似于脑白质炎症状。倦怠感、味觉减弱，偶有嗅觉异常。
　　皮肤 色素沉积、瘙痒症、毛发脱落。
　　过敏反应： 皮疹、偶见光敏性皮炎、湿疹、荨麻疹。
　　循环系统：胸部压迫感、心电图异常(ST段上升)。
　　其它反应： 发热、咽喉部不适、眼睛疲劳，偶见浮肿。

　　【相互作用】抗病毒剂Sorivudine与氟尿嘧啶系药剂(FT-207、脱氧氟尿苷、5-FU)合并使用，氟尿嘧啶系药物的代谢会受阻碍，血液浓度上升，可引起严重的血液系统异常，故不能合并使用。

　　【用法用量】800-1200 mg/日，分3-4次口服，可按年龄、症状适当增减。

　　【注意事项】对本药有严重过敏者禁用。骨髓抑制，肝、肾功能障碍，并发感染，心脏疾病或有心脏病史，水痘患者慎用。
　　对妊娠和哺乳的影响 动物实验显示，本药有致畸作用，并可进入乳汁，故孕妇不宜使用，哺乳妇女用药时应停止哺乳。
　　对儿童的影响 早产儿、新生儿、乳婴或小儿的安全性尚未确定。
　　对老年人的影响 一般高龄者的生理机能低下，应慎用。