去氧孕烯 Desogestrel〔Ⅰ〕
(地索高诺酮,马富隆,Org 2969,Cycleare,Marvelon)
【药理及应用】为口服强效孕激素,没有雄激素和雌激素活性。实验证明,其孕激素活性较炔诺酮强18倍、较炔诺孕酮强1倍。口服t1/2为21~42.5小时。最大特点是无雄激素作用,还可升高高密度脂蛋白(HDL):抗雌激素活性亦强于炔诺酮和左炔诺孕酮。具有显著的排卵抑制作用,尚能改变宫颈粘液稠度、抑制子宫内膜发育等。本品及其3-酮代谢物与子宫内膜孕酮受体的亲和力高于黄体酮和炔诺酮。临床用作避孕药效果可靠,周期控制好,不降低HDL,有利于脂质代谢,不增加体重,无雄性症等副作用。
【用法】口服复方去氧孕烯片,从月经第1天开始,每日1片,连服21天,然后停药7天,第29天开始服下一周期的药片。
【注意】可有不规则出血,开始发生率较高,半年后减少,尚可见恶心、头痛、闭经、乳胀、乏力、抑郁等。严重肝功能障碍、血栓形成或栓塞、乳腺癌、子宫癌患者及哺乳期忌用。
【药物相互作用】利福平、巴比妥类、苯妥英钠等可使去氧孕烯和快雌醇活性降低。
【制剂】复方去氧孕烯片:每片含去氧孕烯0.15mg和炔雌醇0.03mg或0.02mg。
去氧孕烯双相片:开始7天,每片含去氧孕烯0.025mg和炔雌醇0.04mg,以后14天每片含相应药物0.125mg和0.03mg。