尼莫司汀 Nimustine〔Ⅰ〕
(尼氮芥,嘧啶亚硝脲,宁得朗,NIDRAN,ACNU)
【性状】为白色或黄白色结晶状粉末。易溶于水,遇光易分解。
【药理及应用】属亚硝脲类药物,具有烷化作用,能抑制DNA和RNA的合成。
可通过血脑屏障。动物实验表明,静注后有7%~16%进入脑脊液,最高可达30%。
临床适应证:临床上用于肺癌、胃癌、直肠癌、食管癌和恶性淋巴瘤等,可与其他抗肿瘤药物合并使用。
【用法】每次剂量为2~3mg/kg或90~100mg/m2,以注射用水溶解(5mg/ml),缓慢静注或静滴。6周后可重复使用,总剂量300~500mg。本品还可用于胸腹腔注射、动脉注射和膀胱内给药。
【注意】副作用有食欲不振、恶心、呕吐、乏力、发热、皮疹、脱发,对肝功能有一定影响(用药后1~3周氨基转换酶可升高,2~3周后自然恢复),并有迟缓性骨髓抑制。治疗中应观察血象变化以决定用药量。
【制剂】注射用尼莫司汀:每支25mg;50mg。
【贮法】避光保存。