尼莫地平 nimodipine〔Ⅰ〕
【药物别名】 硝苯砒酯 Nimotop
【分子式成分】 化学名为(±)异丙基-2-甲氧乙基-1,4二氢-2,6-二甲基-4(3-硝基苯基)-3,5-吡哌二羧酸酯。分子式为C21H26N2O2, 分子量为418.45。
【制剂规格】 20MG/片
【药理毒理】 尼莫地平是1,4-二氢吡啶类钙通道拮抗剂,经动物实验证实它主要阻断中枢神经系统内细胞膜的钙通道,有效地调节细胞内钙的水平,使之保持正常的生理功能。对脑血管作用尤为突出,能有效地预防和治疗因蛛网膜下腔出血所引起的脑血管痉挛造成的脑组织缺血性损害。它能降低红细胞脆性及血液粘湿度,抑制血小板聚集,抗血栓形成。在适宜剂量下选择性扩张脑血管,几乎不影响外周血管。
【药 动 学】 尼莫地平口服吸收迅速,45-60分钟后,最高血药浓度为106μg/L,半衰期约为1.5-2小时。口服60mg,每日4次,约1小时后平均血药浓度为17-42μg/L。平均血药浓度为76.9±34μg/L的病人的脑脊液中药物为0.3±0.2μg/L。本品在肝脏和脂肪组织在浓度最高。在肝脏内93-95%的药物被代谢,代谢产物主要由胆汁排出,一部分由肾排泄
【适 应 证】 预防和治疗蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛所致的缺血性神经障碍高血压、偏头痛等。对突发性耳聋也有一定疗效。
【不良反应】 可出现头痛,颜面潮红,胃肠道不适,恶心,热感和血压下降。
【相互作用】 本药对降压药物有增强作用,应避免与其它钙拮抗剂或β-受体阻滞药合并使用。如必须合并使用时,应注意患者情况。
【用法用量】 成人口服一般:一天40~60mg,分2次口服。
治疗缺血性脑血管病:一天80~120mg,分3次口服。 治疗偏头痛:一次40mg,一天3 次。 治疗突发性耳聋:一天40~60mg,分3 次口服。 治疗轻、中度高血压:一次40mg,一天3 次口服。
【注意事项】 脑组织积水及脑压上升者慎用;孕妇和哺乳期妇女慎用。
【生产单位】
北京万辉药业集团公司
拜耳医药保健有限公司