棉酚 gossypol
【性状】黄色粉末或结晶性粉末,无臭,无味。不溶于水,溶于甲醇、乙醇、乙醚、氯仿,易溶于石油醚。本品至少有三种消旋体结晶,熔点相应为184℃、199℃及214℃。
【药理及应用】棉酚是锦葵科植物草棉、树棉或陆地棉成熟种子、根皮中提取的一种多元酚类物质,具有抑制精子发生和精子活动的作用。可作为一种有效的男用避孕药。其作用部位在睾丸生精上皮,以精子细胞和精母细胞最为敏感。由于破坏了生精上皮,从而导致精于畸形、死亡,直至无精子。临床上男性服药4个月后均出现无精子或极少精子,且不活动;停药后药效可持续3~5周,以后逐渐恢复生育功能。甲酸棉酚和醋酸棉酚均能保持抗生育活性,且副作用略有降低。棉酚右旋体无效,左旋体为活性成分,因此,左旋棉酚的作用为棉酚的2倍。本品除用作口服男用避孕药外,还可作外用杀精子剂;还用于治疗妇科疾病,包括月经过多或失调、子宫肌瘤、子宫内膜异位症等。
【用法】用作男用避孕药:每日口服1次20mg。连服2个月,然后每周1次40mg或1次20mg,每周2次,连服4周。
【注意】
(1)主要有低血钾、肌无力、嗜睡和性欲减退。长期应用可能产生对睾丸功能的不可逆性影响。
(2)服药前有精索静脉曲张的病人在服用棉酚后特别容易发生生精上皮长期或永久性损伤,故需要恢复生精功能的服药者,应预先检查诊断。
(3)如发生低钾血症,可口服或静脉补充钾盐,氯化钾每次1mg,1日3次。
(4)心、肝功能不全和血钾偏低者慎用。
【制剂】片剂:每片含醋酸棉酚20mg。
【贮法】遮光,密闭保存。