双氯芬酸钾

　　【药物名称】双氯芬酸钾  Diclofenac Potassium

　　【药物别名】凯扶兰  Kef1an

　　【分子式成分】化学名为邻-（2，6-二氯苯胺基）-苯乙酸钾

　　【制剂规格】糖衣片：每片25mg。

　　【药理毒理】凯扶兰是新一代强力非甾体抗炎药，为苯乙酸的衍生物。主要药理作用是抑制环氧化酶，减少前列腺素的生物合成，而前列腺素在疼痛、炎症及发热过程中起重要作用。

　　【药 动 学】 糖衣片中双氯芬酸吸收迅速、完全。在用餐时同时服药，其吸收率虽可能下降，但活性物质吸收量并不减少。口服50 mg后，20～60min血药浓度即达平均峰值（2μg/ml，3.9μmol/L）。血药浓度与剂量呈线性关系。以每次50mg剂量，每日3次，给药1周，血浆中双氯芬酸无蓄积。双氯芬酸与血浆蛋白结合率为99.4％，约一半的活性物质经肝脏的首过作用后代谢。因此，口服血药浓度AUC仅是同等剂量非肠道血药浓度AUC的一半。双氯芬酸的生物转化，部分是原型分子的葡萄糖醛酸化，大部分是经单羟化或多羟化反应后的葡萄糖醛酸化。大约60％的药物以代谢产物形式从尿中排出，仅有不到1％的药物以原形排出，剩余部分以代谢产物形式通过胆汁从粪便中排出。血浆中双氯芬酸钾的体内总清除率为263±56ml／min，其血浆消除半衰期为1～2h。对肾损害病人，按常规剂量治疗时，从单剂量动力学观察，无原形活性物的蓄积。当肌酐清除率〈10ml／min时，理论上代谢产物的稳态血浆浓度水平大约比正常人高4倍，其代谢产物最终通过胆汁清除。

　　【适 应 证】对下列急症的短期治疗可迅速起效，如创伤后的痛性炎症（包括各种扭伤、挟伤等）、手术后炎症和疼痛（包括牙科及矫形手术后）、妇科疼痛和（或）炎症（包括原发性痛经或附件炎）、各种脊柱疾病疼痛综合征（如颈椎病性疼痛，棘上、棘间韧带损伤，后关节不稳和炎症，椎间盘病变，各种退行性变化等）、关节和非关节的风湿和类风湿性病变；也可作为耳鼻喉科严重感染性痛性炎症的辅助治疗（如扁桃体炎、中耳炎等）。但对单纯发热病人不适用。

　　【不良反应】（1）偶见胃肠道上腹疼痛，各种胃肠道紊乱如恶心、呕吐、腹泻、肠道痉挛、消化不良、胀气厌食等；（2）罕见消化道出血；（s）偶见头痛、头昏、眩晕，罕见嗜睡；（4）偶见有皮疹，罕见有荨麻疹；（5）偶见血清转氨酶升高，罕见黄疸性肝炎；（6）个别病人出现血小板、白细胞减少。

　　【相互作用】与钾制剂或地高辛制剂合用时，双氯芬酸可提高该两药的血药浓度。各种NSAID都有抑制利尿剂活性的倾向，当与保钾利尿剂合用时可升高血钾，因而必须监测血钾浓度。双氯芬酸钾与其它NSAID或糖皮质激素类药合同时，可能会增加不良反应的发生率。大剂量双氯芬酸钾（200mg）可一过性地抑制血小板的凝聚。在应用氨甲喋呤治疗时同服本品，可增高氨甲喋呤的血药浓度，其毒性也可能增加，由于对肾脏前列腺素的影响，有可能增加环孢菌素的肾毒性。

　　【用法用量】口服：成人每日剂量为100～150mg，分2～3次服用。对轻症以及14岁以上的青少年，则每日剂量为75～100mg，可分2～3次服用。对原发性痛经一般为50～150mg，最初剂量为50～100mg；必要时，可在月经周期内提高到最大剂量，每日200mg，在开始出现症状时治疗，并根据症状可持续治疗数日。宜在饭后服用。

　　【注意事项】对患有胃肠道疾病包括消化性质疡、溃疡性结肠炎以及严重肝功能损害的病人禁用。

　　（1）对曾有溃疡病史的老年病人，即使在治疗中并无明显先兆症状，仍有可能发生消化道出血。因此，必须严密观察和慎用或禁用，治疗亦应用最低有效剂量；（2）由于前列腺素对维持肾血流有重要作用，因而对老年病人、心肾功能损害者、服用利尿剂以及由于其它原因如接受大手术或术后发生细胞外液丢失的病人，在服用本品时应特别小心；（3）本品通常只用数日，如需延长治疗期，应注意血像改变；（4）对其它NSAID有过敏史者应禁用；（5）妊娠期特别在临产前服药有可能引起宫缩无力，故不宜服用本品。