硝酸甘油^{〔典〕〔基〕}　Nitroglycerin

（Nltroglycerol，Glyceryl Trinitrate）

　　【性状】近无色不透明油状液体，略有挥发性，但几乎无臭，有窜透性香甜味。每ml约重1.6g。稍溶于水（1：8000），易溶于乙醇。

　　【药理及应用】可直接松弛血管平滑肌特别是小血管平滑肌，使周围血管扩张，外周阻力减小，回心血量减少，心排血量降低，心脏负荷减轻，心肌氧耗量减少，因而心绞痛得到缓解。此外尚能促进侧枝循环的形成。主要用于防治心绞痛。发作时舌下含服1片（0.3mg或0.6mg），约2～5分钟即发挥作用，作用大约维持30分钟。应用时可以靠在坐椅上效果较好（直立可能产生晕厥）。对其他平滑肌也有松弛作用，尚可用于解除胆绞痛、幽门痉挛、肾绞痛等，但作用短暂，临床意义不大。其1％溶液供舌下给药，每次0.05～0.1ml，1日2ml，但现已少用。有人认为，用本品2％软膏睡前涂前臂皮肤，可防夜间心绞痛发作。

　　【注意】

　　（1）用药后有时出现头胀、头内跳痛、心跳加快，甚至昏厥。初次用药可先含半片，以避免和减轻副作用。

　　（2）心绞痛发作频繁的病人，在大便前含服，可预防发作。

　　（3）本药不可吞服。

　　（4）青光眼病人忌用。

　　（5）长期连续服用可产生耐受性。

　　（6）与普萘洛尔联合应用，可有协同作用，并互相抵销各自缺点。但后者可引起血压下降，从而寻致冠脉流量减少，有一定危险，须加注意。

　　【制剂】片剂：每片0.3mg；0.5mg；0.6mg。缓释硝酸甘油片（长效硝酸甘油片，疗痛脉，NITRO MACK RETARD），每片含2.5mg。口服，每12小时一片，作用可延续8～10小时。

　　硝酸甘油喷雾剂（永保心灵，NITROLINGUALSPRAY），发作时喷于口腔粘膜或舌上1～2次，每次0.4mg。注射液：1mg（1ml）；2mg（1ml）；5mg（1ml）；10mg（1ml）。

　　硝酸甘油膜：每格含硝酸甘油0.5mg，每次1格，舌下含服。据报道本品具有作用迅速、性能稳定的特点。

　　硝酸甘油贴膜（硝酸甘油贴膏，硝酸甘油透皮治疗系统，Nitroglycerin Film，NITRODERM TTS，NI TRODISC，TRANSDER NITRO，NITRO　DUR：Ⅱ，NI TRO DUR，DIPONIT）

　　上述系列产品均系将硝酸甘油制成膜状的新剂型、制剂由表面层（不透过药物）、药槽（含硝酸甘油）、控制膜（渗透药物的半透膜）、保护层构成。使用时撕去保护层，贴在皮肤上即可。由于控制膜以均匀值速释放药物，经皮吸收，可使血药浓度恒定，达到延长、恒定药物作用以及避免肝首过效应的目的。

　　药量和药膜与皮肤接触面大小成正比。疗效可保持24小时，除去药膜，1小时内血药浓度迅速下降。连续使用应更换贴用部位。根据个体差异选择适宜规格，并调整剂量。

　　上述各制剂的特点如表7-4所示。

表7-4　各种硝酸甘油贴膜的特点