普鲁卡因胺〔典〕〔基〕 Procainamide
(普鲁卡因酰胺)
【性状】常用其盐酸盐,为白色或淡黄色结晶性粉末;无臭;有引湿性。熔点165~169℃,在水中易溶,在乙醇中溶解,在氯仿中微溶,在乙醚中极微溶解。
【药理及应用】属Ⅰa类抗心律失常药。能延长心房的不应期,降低房室的传导性及心肌的自律性。但对心肌收缩力的抑制较奎尼丁弱。适用于阵发性心动过速、频发早搏(对室性早搏疗效较好)、心房颤动和心房扑动,常与奎尼丁交替使用。
【用法】
(1)口服:1日3~4次,每次0.5~0.75g,心律正常后逐渐减至1日2~6次,每次0.25g。
(2)静滴:1次0.5~1g,溶于5%~10%葡萄糖溶液100ml内;开始10~30分钟内点滴速度可适当加快,于1小时内滴完。无效者,1小时后再给1次,24小时内总量不超过2g,静滴仅限于病情紧急情况,如室性阵发性心动过速,尤其在并发有急性心肌梗塞或其他严重心脏病者,应经常注意血压、心率改变,心律恢复后,即可停止点滴。
(3)静脉注射:1次0.1~0.2g。
(4)肌注:每次0.25~0.5g。
【注意】
(1)有厌食、呕吐、恶心及腹泻等副作用,特异体质病人可有发冷、发烧、关节痛、肌痛、皮疹及粒细胞减少症等;偶有幻视、幻听、精神抑郁等症状出现;静滴可使血压下降,发生虚脱,应严密观察血压、心率和心律变化。
(2)心房颤动及心房扑动的病例,如心室率较快,宜先用洋地黄类强心药,控制心室率在每分70~80次以后,再用本药或奎尼丁。
(3)用药3天后,如仍未恢复窦性心律或心动过速不停止,则应考虑换药。
(4)有用普鲁卡因酰胺的指征但血压偏低者,可先用升压药(如间羟胺),提高血压后再用。
(5)严重心力衰竭、完全性房室传导阻滞、束支传导阻滞或肝肾功能严重损害者忌用。
【制剂】片剂:每片0.125g;0.25g。注射液:每支0.1g(1ml);0.2g(2ml);0.5g(5ml);1g(10ml)。