利多卡因〔典〕〔基〕 Lidocaine
属Ⅰb类抗心律失常药。主要作用于浦氏纤维和心室肌,抑制Na+内流,促进K+外流;降低4相除极坡度,从而降低自律性;明显缩短动作电位时程,相对延长有效不应期及相对不应期;降低心肌兴奋性;减慢传导速度;提高室颤阈。
本品静注后15分钟左右生效,2小时达峰效应。与血浆蛋白结合率50%~80%。t1/2为1~2小时。在肝内被代谢,代谢物仍具药理活性。由肾排泄,原形药约10%。
本品适用于心肌梗死、洋地黄中毒、锑剂中毒、外科手术等所致的室性早搏、室性心动过速和心室颤动。静脉注射,1~2mg/kg,继以0.1溶液静脉滴注,每小时不超过100mg。也可肌注,4~5mg/kg,60~90分钟重复一次。
常见的不良反应有头晕、嗜睡、欣快、恶心、呕吐、吞咽困难、烦躁不安等。剂量过大时可引起惊厥及心跳骤停。严重房室传导阻滞、室内传导阻滞者禁用。与奎尼丁、普鲁卡因胺、普萘洛尔、美西律或妥卡胺合用时,本品的毒性增加,甚至引起窦性停搏。
常用的制剂为注射液:每支0.1g(5ml);0.4g(20m)。