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古人早已认识到雄黄具有良好的药用价值。早在两千多年前的《神农本草经》中就提出雄黄“主寒热，鼠瘘，恶疮，疽痔，死肌，杀百虫毒”。那时就认识到雄黄具有解毒、杀虫的作用。而李时珍在《本草纲目》中又提出：“雄黄性味辛温有毒，具有解虫蛇毒，燥湿，杀虫，祛痰功效”，进一步认识到雄黄能解蛇虫之毒，且能燥湿祛痰。目前，认为雄黄功效和临床应用主要集中在以下几个方面：
一. 避邪民间有饮雄黄酒或将雄黄粉末装入香袋随身佩戴的习俗，以此来驱瘟避邪，预防一些传染病和躲避蛇、蝎侵袭等。
二. 解毒雄黄辛散有毒，能“以毒攻毒”“以毒克毒”，被李时珍称为“治疮杀毒要药”。雄黄用于治疗皮肤病，既包括风热湿毒壅遏所致的疮痈疔毒诸证，表现为皮肤的红肿热痛；又包括因感染癣菌而致的脚气、鹅掌风等，以皮肤瘙痒难忍为主证；亦可用于麻风、腋臭、银屑病等一些特殊的皮肤病。此外，雄黄也常常用于预防和治疗毒蛇及蜂、蜈蚣等虫毒咬伤，具有十分显著的疗效。雄黄用于解毒时多以外用为主，可将其研磨成粉，或单用，或调醋、调酒，或配伍其他清热解毒之药共同研末，涂敷于患处即可。但由于雄黄含砷等有毒物质，具有腐蚀作用，因此不宜大面积涂搽及长期持续使用，以防中毒。
三. 祛痰雄黄具有显著的燥湿祛痰的功效，主要用于三个方面：一是温肺祛痰，治疗寒痰壅盛的咳嗽、哮喘等支气管疾病，甚至能够根治哮喘；二是祛痰定惊，治疗因痰浊蒙蔽心窍而致神志失常之癫痫者，常与朱砂等同用，等量研末，调水服；三是祛痰截疟，“治疟疾寒热”，但这一功效现在不太常用。
四. 杀虫一般认为，雄黄可用于治疗蛔虫等肠道寄生虫引起的虫积腹痛。但由于驱虫药的普及，使用既方便又有效，目前已较少采用雄黄来驱杀肠道寄生虫。不过民间现在还常把雄黄粉末撒在蚊虫容易孳生和繁殖的地方，当作防虫害的药品，还有用作农药杀虫剂的。
五. 抗癌雄黄的主要成分是硫化砷类化合物，而砷是提炼砒霜的主要原料，因此具有较大的毒性。中医认为，癌症乃癌毒所成，对其治疗主张“以毒攻毒”“以毒克毒”，因而雄黄被认为是治疗癌症的理想药物，临症施治常以丸药的形式。现代药理学也证实了雄黄的抗癌作用。
应该指出的是，尽管雄黄具有良好的防病治病作用，对于包括肿瘤在内的疾病有一定的疗效，但毕竟毒性较大，无论是内服还是外用都须在医师的指导下进行，切不可随意应用，以防中毒。
雄黄，“生山之阳，是丹之雄”，其色从鲜黄到偏红都有，但以黄色居多，故名雄黄，又名黄金石、石黄、鸡冠石等。雄黄是一种天然矿物，常存在于温泉及火山附近，主要产于湖南、贵州、云南等地。有趣的是，有雄必有雌，雄黄常与雌黄共生，因而被一同称为“鸳鸯矿物”。但由于雄黄的药效更为显著，故常取雄黄入药。
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