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《神农本草经》载：“车前子，气味甘寒，无毒，主气癃止痛，利水道，通小便，除湿痹。久服轻身耐劳。”
车前子归肺、膀胱、小肠、胃、肝经，其甘寒滑利之性，可利水通淋，凡热结膀胱所致小便不利、淋沥涩痛等证，皆可用之。
急性前列腺炎、膀胱炎、尿路感染等所致尿频不利、小便灼热混浊、短涩刺痛及尿血等，可借车前子甘寒之性以利之，但其清热解毒之力稍逊，故配伍银花、败酱、公英、当归等药则效果更佳。若泌尿系结石，则可用车前子配海金沙、金钱草等化石通淋，以利水道。
“除湿痹”三字，是此条经文之要，指车前子能除无形之水气，利水道以除湿痹也。水湿为患，可滞于五脏六腑，经络关节皮肤，可谓无所不至，且多与风、寒、热、瘀及痰气相纠结，故为病最为广泛。车前子药性缓和，与诸药相合甚宜。
此外，火热诸症挟带湿邪者，可用车前子以清利之。脾胃虚弱诸证，于健脾益气方中加车前子一味，可除蠲除脾胃之湿，而使脾气健运。暑湿泻痢，可用车前子利小便以实大便。妇科白带，可用车前子以除胞宫之湿浊治之。阳虚而湿气郁于肝胆之慢性肝炎，可用附子理中汤、四逆汤加车前子治之，每获良效。
肾虚诸症，肾窍常因湿气痹阻而宗筋弛纵，可于益肾方中加车前子以清利之。若阳痿而属湿热下注，宗筋弛纵者，可用三仁汤加车前子治之。又有老年性前列腺肥大之小便不利而属“癃闭”范畴者，多以肾阳虚为本，可用金匮肾气丸加车前子治之，虽为佐使，但不可缺，用之则效。
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