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黄花倒水莲， 又称黄花参， 系远志科远志属植物黄 花倒水莲(Polygala fallax Hemsl. )的干燥根 ［1 ］ 。其气 微， 味微甜或无甜味， 为广西民间少数民族常用之药 材。其药用历史悠久、 自然资源丰富， 在广西龙胜、 临 桂、 阳朔、 恭城、 金秀、 靖西等县区域分布广泛， 广东、 云 南、 贵州、 湖南、 福建等地亦有分布。多长于海拔 1150 ～1650 m 近山谷、 溪旁或潮湿肥沃之灌木林中， 为中 国特有之物种。本品味甘微苦， 性平微温， 具有补益强 壮、 健脾祛湿、 活血散瘀等功效， 临床则多用于产后或 病后体虚、 劳倦乏力、 脾虚水肿、 月经不调、 子宫脱垂、 腰腿疼痛、 跌打损伤、 急慢性肝炎等 ［2 ］ 。现代药理研究 表明 ［3 －5 ］ ， 黄花倒水莲具有良好的抗氧化、 抗衰老、 抗 病毒及调脂等作用。在民间壮医经验方“壮通饮” 中， 黄花倒水莲亦是其主要组成成分 ［6 ］ 。为发掘、 搜集、 整 理民族中草药在临床中的应用特色， 现本文就黄花倒 水莲的药学研究及临床应用作一综述， 以期为其临床 应用优势发挥提供参考。 1 化学成分研究 黄花倒水莲化学成分研究最早见于张东明等 ［7 －8 ］ 进行的报道， 目前已知黄花倒水莲所含化学成分主要 有皂苷、 口 山 酮、 多糖、 有机酸、 氨基酸等。其中， 以皂 苷、 口 山 酮、 多糖类成分研究为多。 1. 1 皂苷类 皂苷类成分被认为是黄花倒水莲的主 要活性成分之一， 其在根部含量最高。据现代药理研 究表明 ［5， 9 ］ ， 黄花倒水莲所含皂苷类成分具有明显的降 血脂作用。如徐康平等 ［9 ］ 在研究中即发现， 黄花倒水 莲水溶液具有明显的降脂作用， 其在降甘油三酯方面 作用尤为明显。在其对黄花倒水莲根部化学成分的研 究中， 共分离出 4 种皂苷类成分， 经鉴定依次为:3 － O － β － D － glucopyranosy1 － (1→2) － β － D － glucopyr- anosy1presen egenin 28 － O － β － D － xy1opyranosy 1 － (1→4) － α － L － rhamnopyranosy1 － (1→2) － β － D － fucopyransoy1ester (I)、 3 － O － β － D － gluco pyranosy1 － (1→2) － β － D － glucopyranosy1presenegenin28 － O － β － D － xy － lopyranosy1 － (1→4) － α － L － rham- nopyranosy1 － (1→2) － (3 － O － acetyl) － β － D － fuco- pyransoy1ester(II)、 3 － O － β － D － glucopyranosy1 － (1→2) － β － D － glucopyranosy1presenegenin28 － O － β － D － xy － lopyranosy1 － (1→4) － α － L － rhamnopyrano- sy1 － (1→2) － (4 － O － acetyl) － β － D － fucopyran- soy1ester(III)和 3 － O － β － D － glucopyranosy1 － (1→ 2) － β － D － glucopyranosy1presenegenin28 － O － β － D － xy － lopy ranosy1 － (1→4) － α － L － rhamnopyrano- sy1 － (1→2) － (3， 4 － O － diacetyl) － β － D － fucopyr- ansoy1e ster(IV)， 且所有皂苷类成分波谱数据均与已 有文献报道之波谱数据相符， 成分鉴定明确。朱丹妮 等 ［10 ］ 在对黄花倒水莲化学成分的研究中亦分离出 8 个成分， 其中仅化合物(VI )“常春藤皂苷元” 为皂苷类 成分， 其余则多为 口 山 酮类成分等。李进华等 ［11 ］ 亦对黄 花倒水莲根部皂苷化学成分进行了研究， 结果共分离 出 4 个皂苷、 1 个甾体苷元及 1 个神经节糖苷成分， 经 鉴定依次为:豆甾 － 7， 22 － 二烯 － 3 － O － β － 吡喃葡 萄糖苷(stigmasta － 7， 22 － dien － 3 － O － β － D － glu copyrano side)(Ⅰ)， 远志皂苷(tenuifolin) (Ⅱ)， reini- oside C (Ⅲ)， reinioside A(Ⅳ);豆甾 －7， 22 － 二烯 －3 － 醇(stigmasta － 7， 22 － dien － 3 － ol) (Ⅴ) 和 aralia cerebroside(Ⅵ)。且所有成分在随后进行的药理学实 验中发现， 仅化合物Ⅰ和Ⅲ具有降低高脂血症模型小 鼠血清总胆固醇作用。此外， 钟吉强等 ［12 ］ 运用硅胶柱 色谱和 Sephadex LH －20 柱色谱法等对黄花倒水莲化 学成分的研究中亦分离得到 6 个化合物成分， 经鉴定 依次为:3 － O － β － D － glucopyr anosyl senegenic acid (Ⅰ)、 远志皂苷(tenuifolin， Ⅱ)、 细叶远志皂苷元， (pr- esenegenin， Ⅲ)、 1， 7 － 二甲氧基 － 2， 3 － 亚甲二氧基 口 山 酮(1， 7 － dimethoxy － 2， 3 － Methy － lenedioxy xan- thone， Ⅳ)、 芥子酸(sinapinic acid， Ⅴ)、 阿魏酸(ferulic acid， Ⅵ)。但仅化合物 I － Ⅲ为皂苷类成分， 化合物Ⅰ 为首次分得之皂苷类成分， 并被命名为黄花倒水莲皂 苷 A。虽然目前对黄花倒水莲根部皂苷类成分有了较 多研究， 但对其具体降脂活性及作用机制方面的研究 仍较少， 有待进一步深入研究。 1. 2 口 山 酮类 口 山 酮类成分为黄花倒水莲根部的又一 主要有效成分。据现代药理研究表明， 口 山 酮类成分具 有不同程度的抗氧化作用 ［13 ］ 。在目前已知发现的 口 山 酮类成分中， 大多则皆为首次分得， 如朱丹妮等 ［10 ］ 采 用 MeOH 提取法并经 EtOAc 萃取， 即从黄花倒水莲根 部中分离出 8 个化合物， 其中化合物Ⅰ － Ⅴ均为 口 山 酮 类成分， 且为首次分得， 经鉴定依次为:1 － 羟基 － 2， 4 － 二甲氧基酮(Ⅰ);1， 2， 3， － 三甲氧基酮(Ⅱ);1 － 甲 氧基 － 2， 3 － 亚甲二氧基酮(Ⅲ);1， 7 － 二羟基 － 2， 3 － 亚甲二氧基酮(Ⅳ);6 － 羟基 － 1 － 甲氧基 － 2， 3 － 亚甲二氧基酮(Ⅴ)。黄朝辉等 ［14 ］ 采用硅胶柱色谱分 离法亦从黄花倒水莲根部中分离出 3 个 口 山 酮类成分， 经鉴定依次为:1 － 甲氧基 － 2， 3 － 亚甲二氧基 口 山 酮 (Ⅰ)、 1， 3 － 二羟基 － 2 － 2 甲氧基 口 山 酮(Ⅱ)和 1， 3， 6 － 三羟基 － 2， 7 － 二甲氧基 口 山 酮(Ⅲ)， 其中化合物Ⅱ － Ⅲ为首次分离得到之 口 山 酮类成分。另据文献报 道 ［15 －16 ］ ， 化合物 3 － 羟基 －1， 4 － 二甲氧基 口 山 酮和 1， 8 － 二羟基 －3， 7 － 二甲氧基 口 山 酮亦为首次分得之 口 山 酮 类成分。此外， 在对黄花倒水莲根部化学成分的研究 中， 林黎琳等 ［13 ］ 则分离出 1， 7 － 二羟基 －2， 3 － 亚甲二 氧基 口 山 酮(1)、 1 － 甲氧基 － 2， 3 － 亚甲二氧基 口 山 酮 (2)、 3 － 羟基 －1， 2 － 二甲氧基 口 山 酮(3)、 1， 6， 7 － 三羟 基 －2， 3 － 二甲氧基 口 山 酮(4)、 7 － 羟基 －1 － 甲氧基 － 2， 3 － 亚甲二氧基 口 山 酮(5)、 1， 3 － 二羟基 － 2 － 甲氧基 口 山 酮(6)、 1， 3， 7 － 三羟基 － 2 － 甲氧基 口 山 酮(7)等 7 个 口 山 酮类成分， 经鉴定 口 山 酮类成分 2， 3， 5， 7 为首次分 得。而在随后进行的药理学研究中则发现， 化合物 1 －7 均显示了不同程度的抗氧化作用。虽然目前对黄 花倒水莲根部化学成分的研究中， 已有许多新 口 山 酮类 成分被发现， 但对其生物活性的研究仍然较少， 作用机 制亦未见报道。 1. 3 多糖类 多糖类成分为黄花倒水莲的另一有效 活性成分之一。据较早的文献和研究报道 ［17 ］ ， 黄花倒 水莲所含多糖类成分具有不同程度地提高实验小鼠免 疫功能作用， 其在抗应激、 抗衰老、 抗肿瘤等方面亦具 有重要生物活性， 这可能是其在民间广泛应用的药理 学基础之一。此外， 在对黄花倒水莲多糖类成分的研 究方面， 目前报道较少， 仅见诸少量对其多糖类含量测 定的研究， 如黄翔等 ［18 ］ 构建的采用蒽酮 － 硫酸法在 625 nm 处测定黄花倒水莲多糖含量的方法， 此报道称 该法操作简便、 快速， 重现性好， 但有待实验验证。 2 药理学研究 2. 1 调脂作用 目前的基础研究表明， 黄花倒水莲所 含皂苷类成分具有明显的降血脂作用。如徐宏江等 ［5 ］ 对高脂血症大鼠模型进行的研究表明， 黄花倒水莲总 皂苷能显著降低实验大鼠血清 TC、 TG、 MDA 含量水 平， 且与剂量有关， 提示黄花倒水莲总皂苷可有效调脂 并具有一定的抗氧化作用。李浩等 ［19 ］ 所进行的高脂 血症家兔实验也表明， 黄花倒水莲总皂苷预防性给药 不仅能显著降低实验家兔血清 TC、 TG、 LDL － C 水平， 而且在降低肝脏脂质、 改善 SOD 活性及保护血管内皮 损伤等方面亦具有重要作用。另外， 在对高脂血症鹌 鹑及小鼠的动物实验中， 亦得出了类似结论 ［20 －21 ］ 。李 进华等 ［11 ］ 在黄花倒水莲化学成分研究的基础上采用 高胆固醇血症小鼠模型对化合物 I(豆甾 － 7， 22 － 二 烯 －3 － O － β － 吡喃葡萄糖苷)和Ⅲ(reinioside C)进 行的研究中发现， 化合物 I 和Ⅲ均能显著降低高胆固 醇血症实验小鼠血清 TC、 TG 水。柏勇平等 ［22 ］ 进行的 基础研究表明， 黄花倒水莲皂苷 C 可显著抑制 ox － LDL 诱导的 LOX － 1 mＲNA 及 LOX － 1 蛋白表达， 提 示黄花倒水莲皂苷 C 不仅具有调脂作用， 且可抑制 LOX －1 表达， 从而防止动脉粥样硬化的形成。此外， 另有文献报道 ［23 ］ ， 黄花倒水莲总皂苷亦可抑制实验动 物血液流变学指标改变， 并可降低血液黏度及改善血 液循环。但目前对此方面的机制不甚明确， 有待研究。 2. 2 抗氧化作用 口 山 酮类成分是黄花倒水莲的主要 成分之一。药理活性研究表明， 口 山 酮类成分具有不同 程度的抗氧化作用。如林黎琳等 ［13 ］ 在对黄花倒水莲 化学成分研究的基础上， 采用抗氧化模型对分得的单 体成分进行的研究表明， 黄花倒水莲各 口 山 酮类成分均 具有一定的抗氧化作用， 推测其活性作用可能与酚羟 基位置及数量等因素有关。黄锋等 ［3 ］ 在对黄花倒水莲 抗氧化活性的研究中则发现， 经植化方式分得的各 口 山 酮类成分在高浓度时均可将三价铁离子还原为二价铁 离子， 并对羟自由基、 超氧阴离子自由基等具有清除作 用。进一步的研究还发现， 黄花倒水莲所含 PFE3、 PFB4 组分无论在还原能力或自由基清除方面都显示 了较强的抗氧化作用。另有文献报道 ［5 ］ ， 黄花倒水莲 总皂苷亦具有显著提高实验动物 SOD 活性作用。 2. 3 抗病毒作用 相关研究表明， 黄花倒水莲水煎液及其 口 山 酮类成分具有不同程度的体外抗病毒作用。 如王伟华等 ［24 ］ 采用黄花倒水莲水煎液对乙肝病毒表 面抗原(HBsAg)进行的体外观察实验表明， 黄花倒水 莲水煎液具有明显地抑制 HBsAg 作用， 且其作用与药 液接触时间及药物浓度等相关。李梨平等 ［25 ］ 对黄花 倒水莲水煎液所进行的体外 HBeAg 抑制实验亦得出 了类似结论。此外， 在李药兰等 ［4 ］ 对黄花倒水莲化学 成分及其抗病毒活性的研究中， 发现化合物 1， 3 － 二 羟基 －2 － 甲基 口 山 酮(Ⅱ)、 1， 3 － 二羟基 口 山 酮(V)、 1， 3 － 二羟基 －2 － 甲氧基 口 山 酮(VI)均具有不同程度的体 外抗病毒活性作用， 其他 口 山 酮类成分却无此作用。 2. 4 其他作用 据文献报道， 黄花倒水莲尚具有一定 的抗炎、 抗血栓及提高免疫力等作用。如寇俊萍等 ［26 ］ 在 对黄花倒水莲水提液(PFH)进行的研究中发现， PFH 具 有一定的抗炎作用， 其作用机制可能与抑制炎症介质或 炎症反应等因素相关;同时， PFH 对实验小鼠耳廓微血 管亦具有扩张作用， 这与黄花倒水莲 “ 活血散瘀” 的功效 基本契合。另有文献报道称 ［27 ］ ， 黄花倒水莲总皂苷亦具 有抗凝、 抗血栓等作用， 作用机制可能为通过影响内源 性凝血系统而实现。此外， 李卫真 ［28 ］ 从细胞因子方面对 黄花倒水莲活性进行了研究， 结果表明黄花倒水莲总皂 苷可明显提高实验小鼠细胞免疫功能。尽管目前对黄 花倒水莲药理活性作用有了深入研究， 但对其作用机制 及其临床方面的研究仍然较少。 3 临床应用 3. 1 高脂血症 基于黄花倒水莲在民间的广泛应用 及其补益强壮、 健脾祛湿、 活血散瘀的功能特点， 目前 其多被用于高脂血症的治疗， 如黄胜光等 ［29 ］ 应用黄花 倒水莲口服液对 30 例原发性高脂血症患者进行的观 察研究表明， 黄花倒水莲口服液能显著降低患者 TC、 TG 水平， 且与对照组诺衡(化学名:吉非贝齐)比较无 显著差异， 结果表明黄花倒水莲具有良好的调脂作用。 陈新宇等 ［30 ］ 进行的研究亦得出了类似结论， 且发现黄 花倒水莲口服液能显著降低高脂血症患者 LDL － C 水 平并升高 HDL － C， 与对照组比较， 其疗效相当， 副作 用少。杨春华等 ［31 ］ 对 60 例不同中医证型的高脂血症 患者进行的研究表明， 黄花倒水莲水溶液不仅能有效 调脂， 且可改善不同中医证型的临床症状， 尤其对气虚 痰阻型患者疗效为佳。此外， 刘燕平等 ［32 ］ 运用壮医经 验方 “壮通饮” (扶芳藤 30 g， 黄花倒水莲 20 g， 血参 15 g)对56 例高脂血症患者进行的研究发现， 壮通饮与对 照组(地奥脂必妥片)均能明显降低高脂血症患者血 清 TC、 TG、 LDL － C 水平， 总有效率治疗组为 89. 29% ， 对照组为 71. 17% ， 两组比较差异显著， 提示壮通饮治 疗高脂血症疗效显著。目前基础研究表明， 黄花倒水 莲调脂作用确切， 与临床研究是相符的。但目前仍然 缺乏临床方面的研究， 有待加强。 3. 2 急、 慢性病毒性肝炎 梁金树等 ［33 ］ 运用自拟方 白莲汤(白背叶根 45 g， 黄花倒水莲30 g， 虎杖20 g， 郁 金 15 g 等)对 48 例慢性乙型肝炎患者进行的研究表 明， 白 莲 汤 疗 效 显 著。其 中， 治 疗 组 总 有 效 率 为 87. 5% ， 对照组为 52. 5% ， 两组比较差异显著(P ＜ 0. 01)。杨东爱等 ［34 ］ 应用黄花参肝舒袋泡茶治疗急、 慢性肝炎及乙型病毒性肝炎携带者， 疗效亦显著。其 中， 黄花参肝舒袋泡茶主要由黄化参、 黄芪、 虎杖等中 药组成， 具有清热祛湿、 疏肝健脾等功效。李圭等 ［35 ］ 采用三草护肝胶囊(黄花参、 排钱草等)对 30 例慢性 肝炎并肝纤维化患者的治疗显示， 三草护肝胶囊可显 著降低肝病患者肝功能指标 ALT、 AST， 提示其具有保 肝护肝作用。同时， 患者腹胀、 乏力、 肝脾肿大等症状 亦得到改善。 3. 3 食疗 黄花倒水莲在广西民间少数民族区域素 有 “黄花参 ” “土黄芪 ” “土人参” 等称谓， 且多以食疗 为法。根据目前壮、 苗、 瑶医等文献资料记载 ［36 －37 ］ ， 常 用的食疗方有:①黄花倒水莲 20 g， 山鸡肉 200 g， 炖 服;或黄花参30 g， 九层风30 g， 五爪风20 g， 暖骨风10 g， 大肠风 10 g， 与瘦肉炖服， 可用于产后或病后体虚 等。②黄花参 20 g， 紫九牛 15 g， 熊胆木 10 g， 五爪风 15 g， 水牛奶 15 g， 与鸡肉炖服， 可用于治疗产后黄疸。 ③黄花倒水莲 20 g， 鸡骨草 20 g， 水煎服;或黄花参 20 g， 山念根 20 g， 山栀根 20 g， 五爪风 20 g， 与瘦肉炖服， 可治疗急、 慢性肝炎、 病毒性肝炎等。此外， 黄花倒水 莲 30 g， 旋覆花根 20 g， 何首乌 15 g， 黄精 20 g， 土党参 15 g， 水煎服;或黄花倒水莲 30 g， 十大功劳 30 g， 骨碎 补 30 g， 浸酒 500 mL， 每次服用 20 mL， 亦可用于风湿 性关节痛、 肾虚腰痛等疾病治疗。 4 结语 黄花倒水莲作为广西民间少数民族常用之药物， 在民间有 “土黄芪 ” “土人参” 之称， 常被用作党参、 黄 芪等代用品， 其药用历史悠久， 自然资源丰富， 疗效确 切， 具有广阔的临床应用前景。同时， 黄花倒水莲亦是 “药食同源” 的良好药材， 这对于老年性社会的慢病调 理具有重要意义。此外， 现代药理研究亦证实， 黄花倒 水莲具有良好的调脂、 抗氧化及抗病毒等作用。由于 局限于地理区域及少数民族壮、 苗、 瑶医等医药文化的 传播因素， 使其在基础及临床方面的研究相对较少， 期 待黄花倒水莲得到进一步深入研究， 以便更好服务于 临床。 来源：上海中医药杂志 作者：王林海 卢健棋 庞延 黄舒培 彭志林 周宇桢 李济庭 卢洁 刘琛怡 |
