激素受体是一种蛋白质分子，它们较多地存在于靶器官的细胞内，可与激素发生特异性结合而形成激素-受体复合物，使激素发挥其生物学效应。
前面我们谈到，雌激素与乳腺癌的发生关系密切，那么，雌激素是通过什么途径作用于乳腺组织，使其组织细胞发生增殖以至于发生恶变了呢？其中一个重要的媒介物便是激素受体。雌激素只有与雌激素受体结合后，才能发挥其生物学效应。
雌激素受体(ER)是一种糖蛋白，分子量约为35000～90000，具有特异性强、亲和力高和结合容量低3个特性。研究发现，当雌激素进入细胞后，与胞浆中的受体蛋白结合，形成激素 -受体复合物，具有新的分子构型，能够进入细胞核内，作用于核内的染色质，影响DNA 的转录，导致mRNA及新的蛋白质合成，如孕酮受体(PR)，进而影响细胞的生理功能。用于乳腺癌的内分泌治疗的药物三苯氧胺，就是利用其自身结构与雌激素的相似性，可以与雌二醇竞争性地争夺雌激素受体，减少胞浆内雌激素受体的含量，阻断雌激素进入癌细胞，使雌激素无法进一步发挥其生物学效应，从而起到治疗作用。
对乳腺癌组织进行雌、孕激素受体检查，对于估计内分泌治疗的效果及判断乳腺癌患者的预后具有重要意义。雌激素受体的含量与内分泌治疗的疗效呈正相关，也就是说，含量愈高，疗效愈好；而PR的测定也是乳腺癌预后的重要参数之一，因为PR是代表ER的一个产物。人乳腺癌组织中雌激素受体含量的多少因人而异，也受取材及检测方法的影响，总体上来讲阳性者约占50%～70%。一般认为，ER阳性者有效率(50%)比ER阴性者有效率(10%)高，预后好；如果ER、PR均阳性者有效率最高(70%)，预后最好；而两者皆阴性者则疗效最低(0～5%)，预后最差。但是激素受体检测结果对预后的意义尚有争议。目前在临床应用何种辅助治疗方法的选择时，受体检测结果也是参照的依据之一，特别是内分泌治疗及辅助性化疗的选择。
常用的雌激素受体检测方法有：①配基结合法，又称生化法，是经典的测定方法，可进行定量检测，是目前公认的最具权威性的方法，但操作繁琐。②亲和荧光法和亲和酶标法，可进行半定量检测，与生化法对照，符合率可达80%，操作相对简便。③其他如免疫组化及单克隆抗体法等。
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