化疗的毒副作用是不能避免的，因为抗癌药物不仅仅破坏癌细胞本身，也有损伤正常细胞的作用(毒副作用)。现在临床应用的抗癌药物还没有仅作用于癌细胞而不作用于正常细胞的选择毒性作用。当前正在研究如何尽可能地提高抗癌药物的选择毒性。遗憾的是迄今还没有无副作用的抗癌药物，也仍然没有防止副作用的有效方法。
可以认为癌症是一种与生命有关的疾病，所以作为抗癌药物即使是有一定的副作用，只要能够治愈癌症也可以认为是一种好的药物。
抗肿瘤药物的毒副作用主要分为两大类，近期反应和远期反应。
近期反应包括即刻、早期和间期反应，发生在给药的4周之内。包括局部反应(局部静脉炎)、造血系统的损害(主要为骨髓抑制的表现)、消化道反应、心脏毒性、免疫抑制、泌尿系统损害、神经系统损害等等。
远期反应包括肺的纤维化、心肌炎、对生育的影响、致畸胎作用等等。
在乳腺癌的化疗中，常见的化疗毒副反应主要是骨髓抑制、消化道反应和心脏毒性。
骨髓抑制是最常见的，表现为各种血细胞数的减少。一般在用药后的7～10天出现粒细胞下降，14～28天恢复，有时时间更长一些。粒细胞下降后的主要危险是感染，当粒细胞绝对数小于1×109/L时，感染的机会更大。血小板减少较粒细胞下降出现少，当血小板<20×109/L时，为出血的高危险期，20～50×109/L则为低危险期。
消化道反应是很常见的，一般认为是抗癌药物刺激了“化学感受器区”后反射性地引起 “呕吐中枢兴奋”，临床上表现为厌食、恶心、呕吐，其发生率约在80%左右。常在用药后 1小时开始，持续24小时，有时可以连续2～3天。严重者可以导致电解质紊乱，加重营养不良及恶液质。此外，有的药物还可能引起口腔溃疡、食管炎、结肠炎等消化道症状。
造成心脏毒性的化疗药物主要是蒽环类药物，主要是以ADM为代表的。另外，高剂量的CTX、MMC、DDP、5FU、阿糖胞苷等化疗药物也有可能引起心脏毒性。有人认为自由基可以导致心肌细胞膜或线粒体生物膜上磷脂质中不饱和脂肪酸发生过氧化反应、改变膜结构和通透性引起的心脏毒性。而ADM在人体内还原为半醌自由基，继而产生氧分子自由基，对心脏产生毒性。
由于新的化疗药物的开发，化疗技术的进步，联合用药以及采用预防用药来控制化疗毒副作用的发生，现在临床上发生化疗毒副作用的情况已有所减少。国外有关乳腺癌化疗的文献报告亦同。
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