抗菌药物不是万能的，如应用不当则引起各种不良后果。因此必须在明确指征下合理用药，并且应了解抗菌药物的作用机制。
青霉素族及先锋霉素族抗生素，可干扰细菌细胞壁正常结构合成；二性霉素，损害细菌胞膜；链霉素、庆大霉素、卡那霉素、红霉素、四环素族是干扰细菌细胞蛋白质合成；利福平、异烟肼，影响细菌合成核酸；磺胺类与对氨基甲酸竞争酶系间接阻碍核酸合成。
青霉素族、先锋霉素族抗菌素、万古霉素等主要作用于生长繁殖的细菌细胞，因胞壁的生物综合时期即相当于生长时期，故这类抗菌素也称为“繁殖期杀菌剂”；氨基糖甙类抗菌素对静止期细菌有较强的杀菌作用，多粘菌素、杆菌肽等则对静止期及繁殖期细菌均有杀菌作用，这些抗菌药物均可称为“静止期杀菌剂”；四环素族、红霉素、氯霉素等可迅速抑制细菌的生长，称为“快效制菌剂”；磺胺、环丝氨酸等药的制菌作用发生缓慢，可称为“慢效制菌剂”。
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