氟尿嘧啶软膏

　　【药物名称】氟尿嘧啶软膏  Fluorouracil

　　【药物别名】5-氟尿嘧啶  5-FU

　　【分子式成分】化学名：5-氟-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮。分子式：C₄H₃FN₂O₂。分子量：130.08。

　　【制剂规格】软膏剂：5%、10%。本品为乳剂型苓质的白色软膏。

　　【药理毒理】在体内先转变为5－氟－2－脱氧尿嘧啶核苷酸，后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸，从而抑制DNA的生物合成。此外，还能掺入RNA，通过阻止尿嘧啶和乳清酸掺入RNA而达到抑制RNA合成的作用。本品为细胞周期特异性药，主要抑制S期瘤细胞。

　　【药 动 学】本品主要经肝脏分解代谢，大部分降解为二氧化碳经呼吸道排出体外，约15％在给药1小时内经肾以原型药排出体外。大剂量用药能透过血脑屏障，静注后于半小时内到达脑脊液中，并可维持3小时，T_1/2α为10～20分钟，T_1/2β为20小时。

　　【适 应 证】皮肤癌、尖锐湿疣等。外阴白斑，以及乳腺癌的胸壁转移等。

　　【用法用量】外用直接涂于患处，1～2次/日。

　　【注意事项】妇女妊娠初期三个月内禁用本药。应用本品期间禁止哺乳。