氟尿嘧啶^{〔典〕〔基〕}　Fluorouracil

（5-氟尿嘧啶，5-FU）

　　由于5-FU是第一个根据一定设想而合成的抗代谢药并在临床上是目前应用最广的抗嘧啶类药物，对消化道癌及其他实体瘤有良好疗效，在肿瘤内科治疗中占有重要地位。

　　【性状】白色或类白色结晶性粉末。略溶于水，在稀酸或碱溶液中溶解。熔点281～284℃（分解）

　　【药理及应用】本品需经过酶转化为5-氟脱氧尿嘧啶核苷酸而具有抗肿瘤活性。5-FU通过抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。此酶的作用可能把甲酰四氢叶酸的一碳单位转移给脱氧尿嘧啶核苷一磷酸合成胸腺嘧啶核苷一酸。5-FU对RNA的合成也有一定抑制作用。

　　5-FU可以静脉及腔内注射。口服吸收不完全。在人一次快速推注5-FU后，血浆中可达相当高的水平，但迅速清除，其血浆半衰期为10～20分钟，在脑脊液中的峰值出现于90分钟，在8小时内可保持相当水平。胸腔或腹腔内注射，在24小时内可维持相当水平。5-FU的代谢主要在肝中进行，开环后变成α-氟-β脲基丙酸。再进一步分解为α-氟-β丙氨酸、氨、尿素及CO₂，故大部由呼吸中排出，只10％～30％由尿中排出。在缓慢静脉滴注时，其分解代谢比快速注射明显，毒性降低。

　　临床适应证：5-FU对多种肿瘤如消化道肿瘤、乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、子宫颈癌、肝癌、膀胱癌、皮肤癌（局部涂抹）外阴白斑（局部涂抹）等均有一定疗效。

　　【用法】①静脉注射，1次0.25～0.5g，1日或隔日1次，一疗程总量5～10g。②静脉滴注，1次0.25～0.75g，1日1次或隔日1次，一疗程总量8～10g。治疗绒毛膜上皮癌时可将剂量加大到每日25～30mg／kg，溶于5％葡萄糖液500～1000ml中点滴6～8小时，每10天为1疗程。

　　【注意】不良反应有骨髓抑制，消化道反应，严重者可有腹泻，局部注射部位静脉炎，少数可有神经系统反应如小脑变性、共济失调，亦有人出现皮疹、色素沉着、甲床变黑等。用药期间应严格检查血象。

　　【制剂】注射液：每支125mg（5ml）；250mg（10m）。软膏：0.5％；2.5％。