氟尿嘧啶注射剂
【药物名称】氟尿嘧啶注射剂 Fluorouracil[基]
【药物别名】5-氟尿嘧啶 Fluracil,5-FU
【分子式成分】化学名:5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮。分子式:C4H3FN2O2。分子量:130.08。
【制剂规格】注射剂:10ml:0.25g。
【药理毒理】本品为嘧啶类的氟化物,属于抗代谢抗肿瘤药,能抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻断脱氧嘧啶核苷酸转换成胸腺嘧啶核苷核,干扰DNA合成。对RNA的合成也有一定的抑制作用。
【药 动 学】口服吸收不稳定。大剂量用药能透过血脑屏障,静注后于30min内到达脑脊液中,主要在肝内分解代谢,T1/2(约20h。
【适 应 证】肝癌等消化道癌及支气管肺腺癌、乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、膀胱癌、头颈部恶性肿瘤等。
【不良反应】有食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应,严重时可出现口咽部和肠道溃疡。剂量过大可引起白细胞下降,另外可见色素沉着、脱发、注射部位静脉炎或动脉内膜炎。偶见对肾脏及心肌功能的影响。
【相互作用】与甲氨蝶呤合用,应先给后者,4h~6h后再给予本品,否则会减效。不能与阿糖胞苷配伍。
【用法用量】静脉滴注,成人0.5g~1g/日,每3周~4周连用5日;也可1次/周,0.5g~0.75g/次;儿童每日10mg~12mg/kg,1次/1-2日。动脉插管,0.75g~1g/次。
【注意事项】妊娠D类,孕妇、哺乳期妇女禁用。肝肾功能异常、年老体弱者慎用。代谢物氟代柠檬酸具神经毒性,可致脑瘫。静脉滴注速度应缓慢,连用2周~4周后休息2周作为一疗程。
【生产单位】资料暂缺