阿普唑仑^{〔典〕〔基〕}　Alprazolam

（甲基三唑安定、佳静安定，Xanax）

　　【药理及应用】本品为新的苯二氮类药物，具有同地西泮相似的药理作用，有抗焦虑、抗惊厥、抗抑郁、镇静、催眠及肌肉松弛等作用，其抗焦虑作用比地西泮强10倍，其作用机制可能与脑内β-肾上腺素受体有关。

　　本品口服吸收迅速而完全，1～2小时即可达血药峰浓度，老年妇女比青年人吸收快。吸收后分布于全身，并可透过胎盘屏障，乳汁中亦有药物。经肝脏代谢为活性物质α-羟三唑安定，但浓度太低无临床意义。最后自肾脏排出体外，血浆t_1/2，青年人平均为10～12小时，老年人为19小时。

　　本品适用于治疗焦虑症、抑郁症、失眠。

　　【用法】口服：抗焦虑1次0.4～0.8mg，1日0.8～1.6mg。开始每次0.25～0.5mg，每日3次，以后酌情增减，最大剂量每日4mg。老年人开始0.25mg，每日2次。抗抑郁：开始从小剂量用起，一般为每日2～4mg，分次服，个别病人可增至每日10mg。用至大剂量无效时，不宜再用本品。镇静、催眠：0.4～0.8mg，睡前顿服。镇静：每次0.25mg，每日3次，必要时可酌增用量。

　　【注意】

　　（1）不良反应与地西泮相似，但较轻微。少数患者有倦乏、头晕、口干、恶心、便秘、视力模糊、精神不集中等。近期报道，久用后停药有戒断症状，应避免长期使用。

　　（2）禁用于对苯二氮类药物过敏者、青光眼病人、孕妇及哺乳期妇女。

　　（3）应逐渐停药，不可突停或减量过快，以免造成疾病反跳或出现戒断症状。

　　（4）服用本品者不宜驾驶车辆或操作机器。

　　（5）本品与中枢抑制药、酒、含酒精饮料合用时，可增强中枢抑制作用，合用时应注意调整剂量。H₂受体阻断剂西咪替丁可延长本品的t_1/2时间。

　　（6）18岁以下儿童应慎用。