阿普林定

　　【药物名称】阿普林定  Aprindine

　　【药物别名】安搏律定、安宝律定、安室律定、茚丙胺、茚满丙二胺、茚满二胺  Amidonal、Aprindinum、Fibocil、Fiboran Lilly、Lilly-99170

　　【分子式成分】分子式：C₂₂H₃0N₂。分子量：322.502。性状：本品为类白色结晶性粉末，无臭，味苦，并有麻木感。在水、无水乙醇或氯仿中溶解，在乙醚中不溶。熔点125-129℃。

　　【制剂规格】片剂：25mg、50mg/片。注射液：10mL：100mg。

　　【药理毒理】阿普林定是一种Ⅰb类抗心律失常药，用来治疗室性和室上性心律失常。常用其盐酸盐。本品能降低浦氏纤维4期自发除极速率，降低自律性。也因降低心房、心室及浦氏纤维的0相上升最大速率，而减慢传导速度。对浦氏纤维作用最强，还能缩短浦氏纤维的动作电位时间(APD)和有效不应期(ERP)。它主要阻滞Na+通道，没有促进K+外流作用。

　　【药 动 学】口服吸收良好，生物利用度100%，血浆蛋白结合率50%～90%。35%经肝代谢，65%原形药经肾排出。半衰期为10-30小时。有效血浓度为1-2μg/mL，安全范围较小。

　　【适 应 证】室性和房性早搏、阵发性室上性心动过速、房颤等，对各种快速型心律失常有较好疗效。

　　【不良反应】由于其治疗量与中毒量相当接近，不良反应相当常见，尤其是起始口服负荷量时期和维持量的调节时。当血浆浓度超过2μg/mL时，中枢神经系统症状最常见，有手指震颤、眩晕、共济失调、谵妄、复视和癫痫样发作等。其次为胃肠道反应，常见有恶心、腹泻。偶有胆汁瘀滞性黄疸和粒细胞缺乏症和肝功能异常等特异质反应。

　　【相互作用】1.有发生严重中枢性不良反应的可能性，故与麻醉药以及用于中枢神经的药物合用时应非常小心。
　　2.避免与利多卡因、钾剂和镁剂并用。
　　3.与胺碘酮合用可引起阿普林定的稳态血药浓度增加，不良反应相应增加，合用时应注意监测。

　　【用法用量】口服给药：首次100mg，必要时可用200mg，其后6～8小时再用50-100mg。24小时用量不得超过300mg。第2～3天各100-150mg，分2-3次服用。此后应用维持量每天50-100mg。
　　静脉滴注：首次100-200mg，用5～10%葡萄糖液100-200mL衡释，在密切观察下静脉滴入，滴速一般为每分钟为2～5mg，30分钟滴完，24小时总量不超过300mg。急症病例可在心电图监护下增加药量至10-15mg/min；也可在输液时将未经稀释的药液直接注入输液管，每次20mg(2mL)，于30-60秒钟内注入静脉，每隔1-2分钟注入1次，总量达200mg为止，如无效，1小时及6小时后可再次给药各100mg，总量不超过400mg，奏效后改口服维持。

　　【注意事项】严重心衰、窦性心动过缓，中、重度房室或室内传导阻滞患者禁用。非心脏性禁忌症有癫痫、黄疸、巴金森病和白细胞减少禁用。低血压、肝功损害、肾功损害、老年人、心力衰竭者慎用。

　　用药前后及用药时应当检查或监测的项目：在治疗中应监测心电图，血象和肝功能。