阿普洛尔 Alprenolol〔Ⅰ〕
(烯丙洛尔,烯丙心安,心得舒,APTIN,APTOE,GUBERNAL)
本品属有内在拟交感活性的、无选择性的β受体阻断药,其阻断作用较普萘洛尔为弱(为其1/3);而内在活性较吲哚洛尔弱得多,可使血压降低,但对心肌及房室传导的抑制作用较小。其他作用均似普萘洛尔。
口服吸收良好;生物利用率较低;1小时后血药浓度达峰值;与血浆蛋白结合率为85%。在肝中几乎全部被代谢成仍具药理活性的4-羟阿普洛尔,由尿排泄。t1/2为3小时。Vd为3.3L/kg。
本品用于高血压、心绞痛、心律失常。口服:25~50mg/次,1日3次,饭后服,对于心绞痛,开始时50mg/次,1日4次,可逐渐增至400mg/d。静注:1次5~10mg,于5~10分钟缓慢注入。
不良反应及注意事项与普萘洛尔同。
常用的制剂为片剂,每片50mg;注射液,每支1mg(ml);5mg(1ml)。