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阿司咪唑〔基〕Astemizole〔Ⅰ〕
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阿司咪唑〔基〕 Astemizole〔Ⅰ〕

(苄苯哌咪唑,息斯敏,HISMANAL,ROMADINE,HUBERMIZOLE)

  【药理及应用】本品可选择性地阻断组胺H1受体而产生抗组胺作用,作用强而持久;无中枢镇静作用及抗毒蕈碱样胆碱作用。

  本品口服后吸收迅速,1小时左右达血药浓度峰值。食物可影响其吸收程度。血浆蛋白结合率为97%。大部分在肝中被代谢,代谢产物去甲基阿司咪唑仍具有抗组胺活性。本品及其代谢产物均具有肝肠循环。本品及其代谢产物均自尿排出,但原形药物极少。本品及其代谢产物的51/2长达19日,故达到稳态血浓度需4~8周。本品不易通过血脑屏障。

  本品适用于过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、慢性麻疹和其他过敏反应症状。

  【用法】成人:口服,1日1次10mg。儿童:6~12岁儿童服成人半量;6岁以下日服量0.2mg/kg。均于空腹时服。

  【注意】不良反应较少,偶有思睡、眩晕、口干等现象。长期服用可增进食欲。服用过量可引起心律失常。为保证其吸收,需于饭前1~2小时服用。

  【制剂】片剂:每片10mg。混悬液:60mg(30ml)。


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