阿司匹林片

　　【药物名称】阿司匹林片  Aspirin^[基]

　　【药物别名】乙酰水杨酸、阿斯匹林、安可春、阿斯匹灵、巴米尔、醋柳酸  Acetylsalicylic Acid、APC

　　【分子式成分】化学名：2-乙酰氧基苯甲酸。分子式：C₉H₈O₄。分子量：180.163

　　【制剂规格】片剂：0.075g、0.3g、0.5g。肠溶片：0.025g、0.05g、0.3g。水溶片：0.5g。

　　阿司匹林为白色结晶或结晶性粉末；无臭或微带醋酸臭，味微酸，遇湿气即缓缓水解。在乙醇中易溶，在氯仿(1：17)或乙醚(1：20)中溶解，在水(1：300)或无水乙醚中微溶；在氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液中溶解，但同时分解。阿司匹林片为白色片，遇湿气易变质。阿司匹林肠溶片为肠溶包衣片，除去包衣后显白色。阿司匹林栓为乳白色或微黄色的栓剂。

　　【药理毒理】

(1)镇痛作用：主要是通过抑制前列腺素及其它能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成，属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性。
　　(2)抗炎作用：确切的机制尚不清楚，可能由于阿司匹林作用于炎症组织，通过抑制前列腺素或其它能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起消炎作用，抑制溶酶体酶的释放及白细胞活力等也可能与其有关。
　　(3)解热作用：可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加、出汗，使散热增加而起解热作用，此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关。
　　(4)抗风湿作用：阿司匹林抗风湿的机制，除解热、镇痛作用外，主要在于消炎作用。
　　(5)对血小板聚集的抑制作用：是通过抑制血小板的前列腺素环氧酶、从而防止血栓烷A2(Thromboxane A2，TXA2)的生成而起作用。

　　【药 动 学】口服后迅速吸收，tman 为1～2小时吸收率与溶解度、胃肠道pH值有关，T_1/2为15min～20min。吸收后迅速水解成水杨酸盐，水杨酸盐蛋白结合率65%～90%，并能迅速分布到全身组织，可进入关节腔、脑脊液中，易于通过胎盘和经乳汁排泄，而水杨酸盐的T_1/2长短取决于剂量的大小和尿pH。低剂量为2～3小时，高剂量为15-30小时，水杨酸盐大部分经肝脏代谢为各种非活性成分后由尿中排出。

　　【适 应 证】轻度或中度疼痛（如牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛及痛经）及感冒、流感等的发热，也可用于治疗风湿热、风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、幼年型关节炎和其他非风湿性炎症的骨骼肌疼痛症状。可预防短暂性脑缺血发作、心肌梗死、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或

　　【不良反应】长期大剂量用药（尤其是血药浓度>200(g/ml 时）易出现腹上区不适、恶心、呕吐、疼痛及胃肠道出血或溃疡等胃肠道反应及荨麻疹、皮肤瘙痒、呼吸困难或哮喘等过敏反应，也可引起肝、肾功能损害（尤其是血药浓度达250(g/ml时）。可出现中毒反应，如头痛、眩晕、耳鸣、耳聋、视力减退、倦睡、出汗、精神错乱等，称为水杨酸反应；严重者可出现血尿、抽搐、高热、呼吸困难等。过量时实验室检查可有呼吸性碱中毒及代谢性酸中毒、血糖异常、酮尿等。小剂量用药时延长出血时间，大剂量或长期应用能增加出血倾向。

　　【相互作用】与噻嗪类利尿药并用引起痛风发作，与香豆素类抗凝剂合用时可使抗凝药血浓度增高，可抑制丙磺舒、苯磺唑酮的促尿酸排泄作用。糖皮质激素可使水杨酸的肾排泄增加，当糖皮质激素类停用或减小剂量时，水杨酸盐的血浓度可急剧升高而出现毒性反应。与甲苯磺丁脲类降血糖药、甲氨碟呤、巴比妥类、苯妥英钠合用时可增强它们的作用和毒性。与氨茶碱或其它碱性药（如碳酸氢钠）合用，可降低本品疗效。乙醇可加剧本品对胃粘膜的损害作用。

　　【用法用量】口服。

　　解热、镇痛，成人0.3g～0.6g/次，3次/日，必要时每4h服1次；儿童每次按体重5mg～10mg/kg，必要时每4h～6h服1次。

　　抗风湿，成人3g～5g/日，分4次服；儿童每日按体重80mg～100mg/kg，分3次～4次服。

　　预防血栓和心肌梗死，宜50mg～150mg/次，1次/日。

　　预防暂时性脑缺血，0.65g/次，2次/日。

　　胆道蛔虫病，1g/次，2次～3次/日，连用2日～3日，阵发性绞疼停止24h后停用，然后进行驱虫治疗。

　　小儿皮肤粘膜淋巴综合征，开始每日80mg～100mg/kg，分3次～4次服，热退2日～3日后改为每日30mg/kg，分3次～4次服，连服2月或更久。

　　【注意事项】妊娠D类。年老体弱或体温在40℃以上者，解热时宜用小量，以免大量出汗而引起虚脱。妊娠前3个月和后期3个月及肝肾功能减退者、哮喘和消化道溃疡者慎用，饮酒前后及维生素K缺乏、血友病或血小板减少者禁用。过量时的处理包括：引吐和洗胃，给予活性炭，监测及维持生命功能，纠正高热、水电解质酸碱失衡以及酮症等，保持血糖正常，监测水杨酸盐血药浓度降至中毒水平以下。