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阿司匹林
繁体版

阿司匹林〔典〕〔基〕 Aspirin

乙酰水杨酸,醋柳酸,Acetylsalicylic Acid)

  【性状】白色结晶或结晶性粉末;无臭或微带醋酸臭,味微酸,遇湿气即缓缓水解。在乙醇中易溶,在氯仿或乙醚中溶解,在水或无水乙醇中微溶;在氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液中溶解,但同时分解。

  【药理】解热、镇痛作用温和确实,抗炎抗风湿作用较强,并有促进尿酸排泄作用。此外,尚有抗血小板聚集作用。口服后吸收迅速,在酸性环境中促进吸收,服后2~3小时血浆浓度达高峰,血浆蛋白结合率50%~90%,游离型能迅速分布全身组织。在肝内代谢。90%以结合型,10%以游离型由肾脏排泄。当使尿液碱化后,游离型药物排泄可增加3~5倍。

  【应用】

  (1)用于发热、头痛、神经痛、肌肉痛、风湿热、急性风湿性关节炎及类风湿性关节炎等,为风湿热,风湿性关节炎及类风湿性关节炎首选药,可迅速缓解急性风湿性关节炎的症状。对急性风湿热伴有心肌炎者,可合用皮质激素。

  (2)用于痛风。

  (3)预防心肌梗死、动脉血栓、动脉粥样硬化等(详见第12章“6”)。

  (4)用于治疗胆道蛔虫病(有效率90%以上)。

  (5)粉末外用可治足癣。

  【用法】

  (1)解热镇痛 每次服0.3~0.6g,1日3次,或需要时服。

  (2)抗风湿 1次0.6~1g,1日3~4g。服时宜嚼碎,并可与碳酸钙氢氧化铝胃舒平合用以减少对胃刺激。1疗程3个月左右。小儿1日0.1g/kg,分3次服,前3天先服半量以减少反应。

  (3)预防心肌梗死、动脉血栓、动脉粥样硬化每日1次,每次0.3g;预防暂时性脑缺血,每次0.6g,1日2次。

  (4)治疗胆道蛔虫病 每次1g,每日2~3次,连用2~3日。当阵发性绞痛停止24小时后即停药,然后再行常规驱虫。

  (5)治疗X线照射或放疗引起的腹泻 每次服0.6~0.9g,每日4次。

  (6)预防搭桥术后再狭窄 每日服50mg。

  (7)治疗足癣 先用温开水或1:5000的高锰酸钾溶液洗涤患处,然后用本品粉末撒布患处,一般2~4次可愈。

  【注意】

  (1)年老体弱或体温在40℃以上者,解热时宜用小量,以免大量出汗而引起虚脱。解热时应多喝水,以利排汗和降温,否则因出汗过多而造成水与电解质平衡失调或虚脱。

  (2)有时可见恶心、呕吐等。口服较大量(1日3g以上)可刺激胃,破坏胃粘膜屏障引起胃出血,并由于使凝血酶原减少导致全身出血倾向,如同服维生素K(每日2~4mg)则可防止。

  (3)特异体质者可引起皮疹、血管神经性水肿、哮喘等过敏反应,其中哮喘最多见(约占2/3),故哮喘者慎用。

  (4)胃及十二指肠溃疡病患者应慎用或不用,如需用应与抗酸药同服或应用肠溶片。

  (5)饮酒前后不可服本品,因可损伤胃粘膜屏障而致出血。

  (6)长期大量服用或误服大量,可引起急性中毒,其症状为:头痛、眩晕耳鸣、视力减退、呕吐、大量发汗、谵妄,甚至高热、脱水、虚脱、昏迷而危及生命。解救措施:洗胃、导泻,口服大量碳酸氢钠及静滴5%葡萄糖和0.9%氯化钠注射液(1:1或2:1,总量1000~1500ml)。如无明显的过度换气(即大呼吸),可输入小量碳酸氢钠(200mg/kg),但应注意防止过量而引起碱中毒。高热时用冷水或酒精擦身;注射维生素K以防出血。

  (7)与其它水杨酸类药物、双香豆素类抗凝血药、磺胺类降血糖药、巴比妥类、苯妥英钠甲氨蝶呤等合用时,可增强它们的作用。这可能因本品在体内大部水解为水杨酸盐,而后者可竞争性与血浆蛋白结合,而使这些药物从血浆蛋白结合部位游离出来,从而增强了它们的作用或毒性。

  (8)因糖皮质激素有刺激胃酸分泌、降低胃及十二指肠粘膜对胃酸的抵抗力,若与本品合用可能使胃肠出血加剧。

  (9)本品与碱性药(如碳酸氢钠)合用,可促进本品的排泄而降低疗效。

  (10)本品使布洛芬等非甾体抗炎药的血浓度明显降低,二者不应合用。

  (11)可引起胎儿异常,妊娠期妇女尽量避免使用。

  (12)10岁左右儿童,患流感或水痘后忌用本品,否则可能诱发Reye氏综合征,严重者可致死。

  【制剂】片剂:每片0.05g;0.1g,0.2g;0.3g;0.5g。

  泡腾片:每片0.3g;0.5g。放于温水150~250ml中,溶化后饮下。

  肠溶片:每片0.3g;0.5g。对胃刺激小适于长期大量服用。

  栓剂:每粒0.1g;0.3g;0.45g,0.5g。直肠给药。解热镇痛:1次0.3~0.6g,1日0.9~1.8g;小儿,1~3岁,1次0.1g,1日1次;3~6岁,1次0.1~0.15g,1日1~2次;6岁以上,1次0.15~0.3g,1日2次。抗风湿:1次0.6~1g,1日3~4g。

  新阿司匹林片(阿司匹林钙片):每片含阿司匹林0.324g,枸橼酸0.0324g,碳酸钙0.0972g,糖精钠0.0033g,每次1~3片。对胃刺激比小,长期大量使用副作用较少,适于急性风湿病。1日量12~24片,分3~6次服。


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