药物各自具有一定的性能，经过炮制引起这些性能产生不同的变化，这是“外因通过内因而起作用”。关于这一问题，祖国医学传统认为与药物的性味功能有关；用现代科学分析研究，则属于化学成分和药理作用的范畴。为了继承发扬祖国医药学，使它更好地指导实践，现在从两个方面进行说明：
我国人民在长期与疾病作斗争的过程中，积累了极为丰富的炮制经验，形成了完整的理论体系。这些理论阐明了炮制所产生的作用，主要是对药物性味功能的影响。
（1）炮制对四气五味的影响：四气五味是根据药物作用于机体所产生的反应，以及通过味觉器官的辨别而作出的归纳。每一种药物都存在着气和味。这种气味又各自具有一定的作用，从而形成了药物的功能。炮制对药物的气味是有影响的。因而对药物的功能也是有影响的。某些药物的性味功能可以因为加热而改变，如生地黄味甘性寒，经过蒸制，消除了寒性，变成了甘温补血的药物。生川乌性温有毒，口尝有麻辣味，经过煮制，消除了麻辣味，减低了毒性。某些药物由于与辅料的性能具有协同作用而增强疗效，如醋味酸能收，五味子用醋蒸可增强五味子的收敛作用。某些药物由于与辅料具有拮抗作用而缓和偏性或改变性能，如蜂蜜味甘性缓，麻黄用蜜炙可缓和麻黄的辛温发汗作用；胆汁味苦性寒，天南星经胆汁制后，不仅消除了毒性，还将天南星苦辛温燥的性味变为苦凉，在固有的疗效上，增加了清热的作用。
（2）炮制对升降浮沉的影响：升降浮沉是药物作用于机体的趋向。药物由于气味、质地、药用部分的不同，作用于机体的趋向亦随之而异。在炮制过程中，由于辅料性味的作用，导致药物改变或增强原来的趋向。如黄柏原系下焦药，经过甘辛大热具有升提作用的酒炒制，便产生了清降头部虚火的作用；黄芩能走上焦，用酒炒制，增强了上行清热的作用；川楝子能走下焦，用盐炒制，增强了下行治疝的作用。
（3）炮制对药物归经的影响：归经是药物作用于机体的一定范围。不同的药物都有各自的作用范围。由于“五味入胃，各归所喜”，不同的辅料，对脏腑经络也具有一定的选择作用。因此，某些药物用归经相同的辅料进行炮制，可以增强药物在一定的脏腑经络的疗效。如甘草蜜炙，可以增强补脾作用；补骨脂盐水炒，可以增强补肾作用；莪术醋煮，可以增强入肝经消积的作用。
上面所述，主要是炮制对药物性味的影响。这是根据四气五味，升降浮沉，以及归经等中医理论进行论述的。这些理论一直在起指导实践的作用。但是，由于历史条件的限制，也还存在不少的缺陷，这就要求我们应用现代科学对炮制作用进行研究，使之不断提高。
药物的炮制方法是根据药物的性质和治疗的需要而定的。药物的性质决定了药物的理化作用。不同的炮制方法和加入不同的辅料，对药物的理化性质和治疗作用有着不同的影响。中药经过炮制以后，由于温度、时间、溶剂以及不同辅料的处理，使其所含的成分产生不同的变化。如有些成分被溶出，有些成分被分解或转变成新的成分，有些成分也有增加或减少的现象，所有这一切，对于中药的药性和疗效都有密切的关系。因此，研究中药炮制前后化学成分的变化，对于探讨中药炮制的原理具有非常重要的意义。目前，对大多数中药炮制的研究还不够系统，积累的资料还不多。有关这方面的研究工作，正在开展。因此，只能就已知的一般的化学成分结合现有的实际作一讨论。
中药材的化学成分是很复杂的，就某种具体的中药材来说，其中所含的具有一定的生理作用的化学成分，在治疗疾病的过程中，可能是起治疗作用的有效成分，也可能是无效甚至是有害的成分。尽管目前对于大多数中药材的有效成分还不十分清楚，然而人们从实践中认识到在中药材中可能起生理作用的化学成分，主要在下列几类成分中：生物碱类、甙类、挥发油、树脂、有机酸、油脂、无机盐等。经炮制以后，它们的变化是多种多样的，现分类如下：
（1）生物碱：是一类复杂的含氮的有机化合物，味苦，具碱性，对人体一般都产生强烈的或特殊的生理作用，是药材中十分重要的成分。可见于一百几十个科中，以豆科、防己科、毛茛科、夹竹桃科、茄科、石蒜科植物含量较高。当一种中草药含有生物碱时，很少只含一种，往往含有几种甚至至几十种之多，由于生长地区不同、采集季节不同，它们的生物碱含量也往往有很大差别。
大多数生物碱为无色晶体，又有少数是油状液体。液体的生物碱能在常压或减压条件下被蒸馏。游离的生物碱大多能溶于有机溶剂。由于生物碱多呈碱性，所以能与酸生成盐。生物碱的盐类大多能溶于水，不溶于苯、氯仿、乙醚等非极性溶剂中，例如延胡索经醋制后，使游离的生物碱与醋酸作用生成醋酸盐，从而增加在水中的溶解度。各种生物碱具有不同的耐热性，随着温度的高低可以产生不同的变化。如马钱子经沙炒、油煎等方法炮制以后，使其中所含的番木鳖碱均有不同程度的破坏。这就达到了马钱子去毒的要求。槟榔中的槟榔碱能溶于水，是槟榔驱虫的有效成分。有的药厂为了切制饮片的方便，在水中长时间浸泡，这种方法显然是不恰当的，为了避免有效成分的大量损失，应尽量缩短在水中的浸泡时间。对于有效成分容易在水中溶解的药物，应尽量采取少泡多润的方法，以达到提高药物疗效的目的。
（2）甙：它是一种由糖或非糖（甙元）物质组成的复杂化合物。甙大多数为无色、无臭的结晶性物质，具有苦味，多易溶于水，可溶于乙醇。有些甙也可溶于乙酸乙酯和氯仿，但难溶于醚或苯。含有甙类成分的药林，通常同时含有各种专一分解甙的酶，在一定温度或湿度下，酶即产生活力，促使各种甙类化合物的分解。如苦杏仁在水中浸泡时，由于苦杏酶的作用，可使苦杏仁甙最终分解为苯甲醛与氢氰酸。因此，为了使甙美化合物不致分解而失去药效。利用炒、烘、蒸的方法，基本上可达到破坏酶而保存甙的目的。如白芥子经炒后增加了温胃祛痰的功效，降低了辛辣味，使所含分解白芥子甙的酶大部分受到破坏，则白芥子甙不致于被酶分解成白芥子油而挥发损失。一切酶都有不同的耐热性，一般加热至60℃以上，酶即失去活力。这对保存甙类化合物有重要的意义。实验证明：黄芩经蒸、煮以后而破坏了酶，从而保存了黄芩甙。因此，含甙类药物在炮制时应注意遇水分解或流失。
（3）挥发油：通常也是一种具有治疗作用的成分，具有特殊气味和辛辣感，在常温下能挥发，加热挥发更快，是随水蒸气蒸馏，大多数比水轻，易溶于多种有机溶剂，并能溶解在冰醋酸及水合氯醛水溶液中。因此，在炮制过程中，由于加热等处理，常可使药材中所含的挥发油显著减少。据报道，含挥发油的药材经炮制后，挥发油的含量有如下变化：炒炭减少约80％，炒焦减少约40％，煨或土炒减少约20％，醋制、酒制、盐水制、蜜制、米泔水制及麸炒损失约10～15％。因此，对含挥发油及芳香性的药物应根据需要进行妥善的处理和保管。但是也有些药物炮制的目的就是为了减少某些药物的挥发油的副作用，以达到治疗的目的。如炒乳香、没药就是为了除去部分挥发油，以减少副作用。如麻黄的发汗作用主要是挥发油，蜜炙后挥发油损耗二分之一，致使发汗力减低，而蜜能润肺止咳，从而增强了止咳平喘的作用。药物经过炮制后，其中的挥发油不但量上起了变化，而且理化性质也有所改变，在药理作用上也不一样。例如生肉豆蔻的挥发油对肠道有刺激作用，煨肉豆蔻的挥发油减少，对家兔离体肠管的蠕动有显著的抑制作用。从以上的例子，我们可以看出，在医疗实践中，有的药物需要挥发油以保存疗效，有的药物则要减少或除去挥发油以消除副作用。故在炮制过程中，应根据医疗需要进行不同的加工处理。
（4）鞣质（单宁）：是一类复杂的酚类化合物，广布植物药材之中，具有涩味和收敛性。在医疗上常作为收敛剂，用于止血、止泻、抑制伤分泌和防止发炎，有时也可用于生物碱及重金属中毒的化学解毒剂。炮制对含鞣质类药物的成分是有影响的。有的鞣质减少，如生地于炒炭后鞣质减少；有的鞣质增加，如槐花炒炭后鞣质增加四倍。鞣质能溶于水，特别是易溶于热水，生成胶状溶液。故水制含鞣质类的药材时，应尽量采取少泡多润的方法，也要注意不用热水淘洗含鞣质的药物。鞣质同时能溶于乙醇中，故辅料炮制时多用酒制，以增强疗效。炮制鞣质类药物还要注意，应尽量避免使用铁器，在炮制含鞣质类药材时，应具体问题具体分析，结合临床及理化试验，合理地进行炮制，以达到提高疗效的目的。
（5）树脂：是一类极为复杂的混合物。它在植物体内常是一种透明或棕黄色的液体，当流出体外或暴露于空气中，往往逐渐变成半透明或不透明的固体，有时则为稠厚的液体。树脂不溶于水，可溶于酒精和醚、氯仿等有机溶剂中。酸性树脂能溶解于碱性溶液中。但当加酸酸化后，又会沉淀出来。固定的树脂质脆，受热先变软，然后溶解成液体。树脂在医疗上有防腐、消炎、镇静、解痉、止血、利尿等作用，并可作硬膏的基础。炮制对含树脂类的药物是有影响的。如乳香、没药经过炮制以后，可去掉部分芳香油和树脂，缓和其药性，牵牛子经炒后可缓和利尿作用，因牵牛子树脂受热被破坏所致。据报道：五味子的补养作用是一种树脂类物质。树脂一般溶于酒而不溶于水，故酒制可增加溶解度，提高滋肾的疗效。
（6）油脂：主要成分是高级脂肪酸的甘油脂，存在于各种植物的器官中。尤其是种子药材含量最高。油脂通常具有润肠通便的作用。如蓖麻油能刺激肠道，使其蠕动而有泻下的作用。苡仁酯具有抗癌作用，郁李仁、火麻仁具有润肠通便的作用。在医疗上，为了防止油脂润肠致泻的作用过猛，或者临床上根本不需要润泻，因此，对不同的药物要采取不同的方法进行加工炮制，以达到治疗的目的。例如：柏子仁去油制霜，降低滑性或渗泻作用。巴豆去油使其含油量不超过10％，以减低毒性并缓和峻泻作用。
（7）有机酸：广泛存在于植物界，酸味的果实中含量较多。有机酸大多能溶于水和乙醇，特别是低分子的有机酸能大量溶于水，故水制时应尽量少泡多润。对含有有机酸一类的药材多用酒制。有机酸对金属有一定的腐蚀性，所以在炮制含有机酸较多的中草药时，不宜采用金属容器，以防容器腐蚀，药物变色、变味，失去疗效或产生副作用。如：含抗坏血酸较多的药材可用来防止维生素Ｃ的缺乏症，提纯的枸橼酸、酒石酸，常用于清凉饮料的制备。植物中的有机酸，可由加热炮制而破坏。如山楂炒焦后有机酸破坏68％，酸性降低，刺激性也随着减少，增强消食积的功效。
（8）无机盐：在植物、矿物及贝壳类药材中均存在，如夏枯草中含有水溶性无机盐为氯化钾等，绿矾含有硫酸亚铁，胆矾含有硫酸铜，石膏含有硫酸钙，朴硝含有硫酸钠，牡蛎、海螵蛸含有碳酸钙等等。炮制对含有无机盐成分的药物是有影响的。如夏枯草就不宜水制，因夏枯草所含大量的钾盐易溶于水，若经水泡洗，会使有效成分流失而影响疗效；炉甘石主要成分为碳酸锌，经煅制后变为氧化锌，除去了有机杂质，变得更纯，从而增强了消炎、生肌的作用。矿物类药多用煅后醋淬以增强疗效，因醋淬后往往可产生醋酸盐，如赭石煅后醋淬可生成醋酸铁等。
此外，炮制对含消化酶的药物也是有影响的。如神曲、麦芽、谷芽不宜炒焦，因其中含有消化酶，易受热破坏而影响疗效。
综上所述，药材经过各种方法炮制后，其理化性质也发生了不同的变化。有些变化已被我们了解，但是绝大部分还待今后作深入具体的研究。药材所含成分的分解或破坏，以及某些新的成分的产生，通常都是为了达到某种医疗的需要，说明中药炮制具有极为丰富的科学内容，也说明化学成分的变化与中药药性和疗效有着密切的关系。从这里也启示我们，在研究中药炮制前后化学成分的变化时，必须紧密结合中药的理论与实践，同时必须配合中药的药理试验，只有这样才能更全面地探讨中药炮制的原理。
药物在炮制过程中，一般都离不开一定的温度和水。加热、用水的程度、数量和时间是否适当，直接关系到炮制的质量，是炮制中的重要问题，也是炮制学的基本内容。
（1）温度：常用的有气候温度和人工温度两种。
气候温度：即指自然界四时气候。这种温度与水制法有密切的关系。如洗法、浸法、漂法和润法都是借助气候温度使药物比较容易吸入水分，溶去毒性物质及杂质，达到软化药物，便于切制，减低毒性，去掉杂质的目的。此外，发酵和发芽也是利用适宜的温度和湿度，使其产生酶或增强酸的活性。春秋二季温度最为适宜，有利于用水炮制药物。夏季温度高，冬季温度低，都存在着不利于水制的方面。制药必须适应客观规律，选择适当的地方存放用水泡制的药物。如：夏季选择阴凉的地方，冬季选择温暖的地方。这样，便可充分利用适宜的温度，配合水制法进行炮制。
人工温度：即燃烧燃料和通电所产生的热。燃烧燃料加热按温度高低，习惯有微火、文火、武火的分别。武火火焰大，火力强；文火火焰小，火力较弱；微火无焰，力更弱。这是分别温度的传统经验。用温度计测量，对于温度的掌握更为准确方便，目前多已采用。这种温度可以用人工调节，能适应炮制的需要，广泛应用于火制法和水火共制法中。如煅法需要武火（可达240℃以上），才能将矿物类药材煅至红透松脆：清炒法中的炒黄，一般用文火（90℃以下），达到干燥药物的目的。
通电加热可以随人的意志固定它的度数，比燃烧燃料加热更为便利，烘箱、电炉等加温方式已应用于火制法和水火共制法中。
（2）水量：炮制中用水量的多少，必须根据具体制法的需要而定。药物与水的比例，可分数倍水量、相等水量和少量水等几种。
数倍水量和相等水量为水制法中的淘法、洗法、浸法和漂法及水火共制法中煮法的用水量。淘和洗必须将药物放在数倍于药的水中，才能在水中进行翻动和擦洗药物的操作，使其洗涤充分，达到清洁或软化药物的目的。浸、漂、煮的过程中，缸内或锅内的水，一般以能淹没药物为宜，以利药物吸入水分或液体辅料，均匀地受热或溶出毒性物质或杂质，达到柔软药物，便于切制，减低毒性，增强药效的目的。
少量水为水制法中的喷洒和浸润的用水量。在药物上面喷洒少量清水，或将药物放在少量液体辅料中，经常翻动，使水分或液体辅料全部吸收。这样便可以在保存有效成分和节约辅料的情况下，达到软化，便于切制的目的。
（3）加热、用水的时间：由于具体炮制方法的不同，药物质地、体积的差异，以及四时气候的变化，对于加热、用水在时间方面的要求也就不一样。因此，必须根据这些情况，处理好加热、用水的时间。
根据具体制法的需要进行加热、用水。如火制法中的盐水炒比麸炒加热的时间长。因为盐水炒要求将辅料炒干，麸炒只要求将药物的表面熏黄。水制法中的漂法比洗法用水的时间长，因为漂法要求漂去内部所含的有毒物质或杂质，洗法只要求洗去表面所附的灰土。
根据药物的质地进行加热、用水。如炒炭时，根及根茎比花叶炒的时间长，因为前者比后者坚实，不易炭化。浸制时，木本植物的根比草本植物的根浸的时间长，这也是因为前者比后者坚实，水分不易渗透到内部。
根据药物的体积进行加热、用水。同属一种矿物，用火煅制时，体积大的比体积小的煅的时间长，因为体积大的比体积小的受热缓慢。同属一种植物，用水浸制时，体积大的比体积小的浸制的时间长，因为水份渗透到深部，体积大的比体积小的缓慢。
根据四时气候变化进行用水。夏季温度高，药物体积涨大，水易渗透，洗、浸、漂、润的时间应相应地缩短；冬季气温低，药物体积缩小，水不易渗透，水制的时间必须相应地延长。
总而言之，加热、用水的程度、数量和时间，必须与炮制的需要、药物的质地、体积、气候的变化相适应，以保证炮制的质量，使药物充分发挥效用。
药物在炮制过程中，为了达到一定的治疗目的，加入共制的其他物质称辅料。辅料是炮制药物的条件之一。辅料的作用，除了构成炮制的某些作用外，还有火制法中用某些辅料作中间体，使药物受热均匀；水制法中用某些辅料作防腐剂，防止药物在水漂时腐烂等作用。常用辅料有固体辅料和液体辅料两类。
（一）固体辅料
（1）麦麸：取干燥麦麸10斤，熟蜂蜜2斤，清水1斤，先将蜜水混合均匀，然后喷洒在麦麸中，边喷洒，边揉搓，并用半米筛筛一次。如有粘结的小团，再揉搓过筛，置锅内用小火炒干水分取出，冷后加盖储存备用。本品性味甘平，具和中作用，炒焦后有芳香气，能健胃矫臭，常用于制健脾胃及有刺激性、腥臭气味的药物，如：炒白术、炒僵蚕、炒肉豆蔻。
（2）米：以粳米、糯米作辅料。粳米性味甘平，能益气除烦、止泻止渴，多用于制健脾胃药物，如：米炒党参。糯米性味甘温，益气止泻，制斑螯有解毒作用。
（3）大豆：以黑大豆作辅料，性味甘平，能补肾解毒，多用于制补肾及毒性药物，如：制首乌、制川乌。
（4）豆腐：以豆腐作辅料，性味甘寒，具清热作用，制硫黄、藤黄有解毒作用。
（5）炒：先用半米筛筛去粗炒，再用清水洗去灰泥，晒干置锅内炒热，加少量植物油拌炒，至炒稍带黑色，并现光滑时取出，储存备用。每次炒药前，须加少量植物油拌炒。炮制坚硬药材，用砂作中间体，能使药物受热均匀，达到酥脆易碎，便于制剂和溶出有效成分，如：制马钱子、制龟板。
（6）土：灶心土、黄土均供制药用。灶心土系土灶中的焦土，以久经火炼者为佳（燃煤的灶中的土不能用），为紫色或黑褐色块状物，坚硬如石，性味辛微温，能温中和胃，止血止呕。黄土，即山地挖掘的洁净黄色土，性味甘平，能止痢、止血、解毒。均须碾粉备用。多用于制补脾胃药物，如：土炒白术。
（7）滑石：系单斜晶系鳞片状或斜方柱状的天然矿石，质地滑腻，经验以白而带绿色为优，带黄色或灰色质量较差。拣去杂质，碾细水飞用。性味甘寒，利水通淋，清热解暑，作中间体砂药，能使药物受热均匀，多用于炒制韧性强的动物药，如：制玳瑁。
（8）海蛤粉：为海产蛤类的贝壳所制成的白色粉末，性味苦咸平，清热化痰，软坚散结，作中间体砂药，能使药物受热均匀，多用于炒制胶类药物，如：炒阿胶。
（9）明矾：为三方晶系明矾石的加工提炼品，无色透明，外面被白粉，能溶于水，性味酸寒，能收敛燥湿。生明矾具解毒防腐作用，常用以煮制或浸制毒性药物，如：制半夏。
（二）液体辅料
（1）蜂蜜：为白色或淡黄色至深黄色的稠厚液体，新鲜时半透明，日久色变暗，并析出颗粒状结晶。以白色或淡黄色半透明，粘度大，气味香甜者为佳。如蜂蜜内有杂质，须用铁丝筛过滤，气温低时可加热炼制，再进行过滤。本品性味甘平，具滋补作用，多用于制润肺止咳及补脾药物，如：炙紫苑、炙甘草。
（2）酒：有黄酒、白酒之分，均可供制药用。用量比例，黄酒量大，白酒量小酒为淡黄色或无色的澄明液体，气味特异，有刺激性，性味苦甘辛大热，能升提药力，通经活络，多用于制行上焦及通经络药物，如：酒炒黄芩、酒洗当归。
（3）醋：为黄棕色或深棕色的澄明液体，有特异气味，性味酸苦温，能引药入肝，解毒消痈肿，多用于制入肝经及有毒药物，如：醋炒五灵脂、醋炒芫花。
（4）米泔水：米泔水按次序可分头泔、二泔，以二泔为佳，为灰白色或灰黄色的悬浊液体。本品具吸附作用，用于泡制含有油质的药物，能除去部分油质，降低燥性，如：漂苍术。
（5）生姜汁：取鲜生姜洗净泥土，捣烂，用布包好，压榨取汁，剩下的姜渣，加入同量清水，再捣烂压榨取汁，并入第一次的净汁中和匀备用。本品为黄白色液体，表面可见悬浮的油珠，有香气，性味辛微温，能止呕、散寒、发汗、解毒，多用于制止呕及寒性、毒性的药物，如：姜汁炒竹茹、姜汁炒黄连等。
（6）甘草汁：系甘草切片加水煎煮而得，为黄棕色至深棕色液体，气微香，性味甘平，能补脾、泻火、解毒、缓和药性。多用于制毒性药物，如：甘草水泡吴茱萸。
（7）胆汁：系猪牛的新鲜胆汁，以黄牛胆汁为佳，系棕绿色或暗棕色的粘稠液体，有特异臭气，性味苦寒，能除热明目。天南星用牛胆汁制后，可去其燥性，并具清热熄风作用。
（8）盐水：每500克药用盐6～15克，用开水100～150毫升溶化，性味咸寒，能引药下行入肾，多用于制入肾经及行下焦药物，如：盐水炒杜仲、盐炒橘核等。
中药炮制工作是一种复杂的科学技术工作，操作方法很多，应用的工具也是多种多样的。因此，工具的选择、准备是炮制工作中一项主要的物质条件，为此，现将工具及应用范围分述如下。
（一）手工操作工具
（1）切药刀：配合切药刀的工具有切药用的竹把子、单切用的虎头钳、螃蟹钳、拦药的刀方、接药的药斗、擦刀的油帚子、水帚子。
（2）片刀：式样与菜刀相似，刀片薄，刃口为两面，呈弧形，具切、削、片、劈多种作用。
（3）锉：为木质、角质药材锉末的工具。
（4）铁锤：药材破碎用。
（5）碾槽：系生铁铸成。
（6）冲筒：为临时捣碎工具。
（7）乳钵：研粉用。
（二）制药机械
应用机械制药，劳动强度小，生产效率高，具有很多优越性，为中药炮制的发展方向。现在有轧粉用的粉碎机，切制饮片用的切药机，各地式样较多，这里不赘述。